Titik mata Ksalakom adalah ubat antiglaucoma yang aktif digunakan dalam bidang oftalmologi. Selepas memohon, anda akan mempunyai peluang yang baik untuk mengurangkan tekanan intraokular.
Titik mata Ksalak - ubat antiglaucoma
Jika anda bercadang untuk mengambil titisan ini, maka ingat bahawa sebelum digunakan, perlu membaca arahan. Tindakan ubat ini akan bermula selepas 8 jam.
Arahan untuk kegunaan Xalacom memberikan maklumat bahawa bahan aktif utama adalah timolol dan latanoprost. Juga dalam komposisi titisan adalah komponen tambahan lain, yang termasuk:
Ini adalah komponen utama yang ada dalam komposisi. Pada masa akan datang, mereka akan menyumbang kepada pengurangan tekanan intraokular.
Ksalkom mata titisan arahan mengandungi maklumat bahawa titisan dapat mengurangkan tekanan disebabkan oleh mekanisme dwi tindakan. Latanoprost menjejaskan pengurangan tekanan disebabkan oleh aliran keluar air humor. Ia tidak mempunyai kesan ke atas cairan intraokular. Kesan maksimum dapat dilihat 2 jam selepas permohonan.
Timolol dapat menghalang reseptor beta. Bahan ini boleh diserap sebahagian ke dalam aliran darah dan dikeluarkan dari badan hanya selepas 6 jam. Selepas tindakannya, pengeluaran cairan intraokular akan berkurangan dan akibat tekanan ini akan menurun.
Arahan Xalacom menyediakan maklumat bahawa ubat itu harus digunakan untuk glaukoma sudut terbuka, serta untuk peningkatan tekanan intraokular. Semasa kajian, anda juga boleh mendapatkan maklumat bahawa penggunaan ubat tidak disyorkan jika anda menghadapi masalah berikut:
Jika anda tidak mempunyai masalah ini, maka anda boleh mengambil ubat itu, tetapi pertama kali berunding dengan doktor anda.
Penggunaan ubat mata Xalac perlu ditunjukkan oleh doktor. Sekiranya dia tidak melakukan ini, maka dalam arahan anda boleh mendapatkan maklumat bahawa ubat itu harus digunakan 1 kali sebulan sekali. Sekiranya anda terlepas pemasangan, maka pemanasan harus dijalankan dalam mod biasa. Meningkatkan dos adalah dilarang.
Pakar menjalankan penyelidikan selepas, yang berjaya mengetahui bahawa ubat tidak mempunyai kesan pada tubuh anda. Kesan yang sama boleh disebabkan hanya oleh beberapa komponen yang terkandung dalam komposisi. Dalam 20% orang yang mengambil titisan ini boleh dilihat pigmentasi yang lebih tinggi daripada iris. Tidak ada yang mengerikan dalam hal ini dan dalam kebanyakan kes ia akan hilang selepas penghujung penerimaan. Xalacom juga boleh menyebabkan:
Botak Xalac Botol
Masalah ini agak jarang berlaku dan dalam kebanyakan kes boleh berlaku jika anda telah melanggar permohonan.
Sekiranya anda mengalami overdosis, maka hyperemia konjungtiva atau kerengsaan mata mungkin mula berkembang. Sekiranya anda melihat overdosis timolol, yang terkandung di dalam komposisi, maka mungkin ada: gangguan irama jantung, penurunan tekanan darah, dan juga bronkospasme.
Pada masa ini tidak ada maklumat mengenai penyelidikan. Jika anda merancang untuk menggunakan titisan dengan beta-blocker lain, ubat-ubatan antiarrhythmic, cholinomimetic, glikosida jantung, maka dalam hal ini boleh terjadi penurunan tajam dalam tekanan darah. Titik ini harus ditetapkan hanya kepada doktor, kerana dia akan mengkaji ciri-ciri badan anda.
Ini adalah ubat preskripsi. Sekiranya kepala glaukoma, ia harus digunakan dengan berhati-hati. Jika anda menggunakan kanta lekap, maka ia mesti dikeluarkan. Anda boleh memakai kanta hanya 15 minit selepas jatuh. Botol terbuka hendaklah disimpan di tempat yang gelap, dan suhu penyimpanan tidak boleh melebihi 8 darjah.
Harga mata jatuh di Rusia hari ini ialah 800 rubel.
Jika anda tidak menemui ubat ini di farmasi, maka anda tidak perlu kecewa. Mono membeli analog berikut:
Sebelum menggunakannya, anda harus berunding dengan pakar. Kami berharap maklumat ini dapat membantu.
analogues KSALAKOM, ubat yang serupa dengan tanda-tanda untuk digunakan dan tindakan farmakologi mereka, serta harga dan ketersediaan analog dalam farmasi. Sebagai perbandingan dengan analog, berhati-hati mengkaji bahan-bahan aktif ubat, sebagai peraturan, harga ubat yang lebih mahal mengandungi bajet pengiklanan dan bahan tambahan yang meningkatkan kesan bahan utama.
Manual arahan KSALAKOM
Kami dengan semangat meminta anda untuk tidak membuat keputusan untuk menggantikan KSALAKOM sendiri, hanya pada arahan dan dengan kebenaran doktor.
Xalac - titisan mata yang digunakan sebagai agen terapeutik untuk glaukoma.
Selepas pemanasan, titisan akan menjejaskan proses dan mekanisme yang mempengaruhi pembentukan cairan intraokular, dengan itu mengurangkan tekanan intraokular.
Titik tergolong dalam kategori ubat antiglau kompa yang kuat dan dalam kumpulan ini adalah sejenis "pemimpin" dalam kelajuan.
Perhatian! Alat ini bertindak dalam jam pertama selepas pengintip, dan kesan terapi berlangsung sekurang-kurangnya enam jam.
Xalac adalah gabungan titis yang mempunyai kesan ganda ke organ penglihatan: pertama, simptom yang biasa untuk glaukoma ditindas (walaupun peningkatan kecil dalam penglihatan mungkin), dan kedua, dadah secara aktif merendahkan tekanan intraokular.
Sebagai asas ejen ophthalmologik, dua komponen aktif terlibat: timolol dan latanoprost.
Timolol jatuh ke dalam kategori blocker beta-adrenoreceptor yang tidak selektif.
Bahan ini hanya sebahagiannya diserap ke dalam aliran darah umum, kerana ia mempunyai aktiviti sympathomimetic yang agak rendah, tetapi pada masa yang sama ia mempengaruhi membran sel tisu mata, menstabilkan keadaan mereka.
Separuh hayat dadah melalui buah pinggang diperhatikan dalam tempoh enam jam pertama selepas pemanis.
Alat ini bertindak secara langsung pada mekanisme pengeluaran cairan intraokular.
Ini membantu untuk menghentikan pertumbuhan tekanan intraokular dan menstabilkan prestasinya.
Bahan aktif kedua - latanoprost - adalah agonis reseptor FP dan meningkatkan aliran keluar cairan intraokular, tetapi tidak menjejaskan mekanisme rembesannya.
Jumlah terbesar bahan ini diserap melalui kornea dan mencapai kepekatan maksimum dalam masa dua jam selepas pengintipan.
Bantuan! Ubat ini semata-mata bertujuan untuk kegunaan terapeutik dalam rawatan pesakit lebih dari 18 tahun.
Menurut arahan untuk digunakan, xalac ditanamkan dengan satu setitik pada setiap mata sekali sehari. Dos yang berlebihan boleh menyebabkan kesan sampingan.
Sekiranya pada salah satu daripada hari rawatan, pemantauan itu tidak dapat dielakkan - pada keesokan harinya penanaman dua mata dalam satu mata tidak dapat diterima: kursus itu berterusan dengan cara yang biasa.
Ini adalah ubat yang bertindak sempit, yang banyak digunakan untuk mengurangkan tekanan intraokular dan semata-mata untuk glaukoma sudut terbuka, tanpa mengira keterukan kursus dan peringkat perkembangannya.
Masalah utama dari segi keserasian xalacome dengan ubat-ubatan lain adalah timolol bahan aktifnya.
Gangguan irama jantung yang mungkin dan menurunkan tekanan darah yang kritikal, jika jatuh titisan pada masa yang sama dengan penggunaan ubat berikut:
Awas Penggunaan titisan semasa mengambilnya dengan insulin adalah berbahaya bagi orang-orang yang terdedah kepada manifestasi spontan hipoglikemia, kerana penyakit ini dapat nyata dengan tersembunyi dengan gabungan rawatan dengan ubat-ubatan tersebut.
Dengan monoterapi (apabila xalac digunakan sebagai dadah utama dan satu-satunya), pelarasan murid tidak berlaku, tetapi ini tidak sesuai untuk penurunan itu, akibatnya dapat dilihat apabila titisan digabungkan dengan adrenalin.
Sehingga kini, alat ini merupakan ubat mata mata yang mempunyai bilangan maksimum kesan sampingan yang mungkin, termasuk:
Ingat! Kerana bilangan kesan sampingan, ubat ini hanya dikeluarkan oleh preskripsi, dan pesakit mesti menjalani peperiksaan pendahuluan yang menyeluruh.
Bagi orang yang mengandung kontraindikasi berikut, pengawalan xalacom dilarang sama sekali:
Juga, tetes dikontraindikasikan pada ibu mengandung dan ibu yang menyusu.
Orang yang menghidap kencing manis dan mereka yang sekurang-kurangnya sekali dalam kehidupan mereka menghadapi glikemia, alat itu perlu diambil dengan berhati-hati.
Perlu diingat! Dalam xalacom, sebagai tambahan kepada komponen aktif latanoprost dan timolol (pada kepekatan 0.005% dan 5%), terdapat komponen tambahan lain:
Dalam rantai farmasi, titisan dijual dalam botol plastik 2.5 ml.
Penyimpanan botol, yang belum dibuka, sah selama dua puluh empat bulan, jika anda mengira dari tarikh pembuatan yang ditunjukkan pada pakej tersebut.
Botol terbuka boleh disimpan tidak lebih daripada 28 hari dari tarikh pembukaan. Suhu penyimpanan optimum turun - + 2 + 8 darjah.
Perlu diketahui! Xalacoma tidak mempunyai banyak analog, tetapi mereka mempunyai satu kelebihan: jumlah kesan sampingan yang lebih kecil.
Antara ubat-ubatan yang sedang dijual sekarang boleh dijumpai:
Titik mata Xalac adalah ubat kelas premium, dan mustahil untuk mencari mereka kurang daripada 700 rubel setiap botol di farmasi Rusia.
Awak perlu tahu! Ubat ini hanya digunakan untuk rawatan glaukoma terbuka sudut yang diperolehi.
Pada masa ini tiada statistik mengenai rawatan penyakit neovaskular dan kongenital penyakit ini.
Dalam serangan akut glaukoma bentuk penutupan sudut, agen itu juga tidak ditetapkan kerana fakta bahawa tiada ujian klinikal ubat yang dilakukan dalam keadaan sedemikian.
Dalam xalacom, benzalkonium klorida digunakan sebagai bahan pengawet, yang mempunyai kesan yang menjejaskan optik hubungan lembut, jadi lensa tersebut mesti dikeluarkan sebelum pengintipan. Selepas 15 minit optik boleh digunakan lagi.
Dalam masa beberapa minit selepas pemanasan, anda mesti duduk atau berbaring dalam suasana santai.
Ia penting! Pada masa ini, ketidakselesaan dan kekeruhan di depan mata, yang merupakan sifat dadah semacam itu, akan berlalu, selepas itu anda boleh kembali ke aktiviti biasa anda.
"Saya boleh mengatakan, berdasarkan pengalaman saya sendiri, bahawa Xalac adalah satu-satunya remedi yang membantu saya menurunkan tekanan intraokular.
Tetapi ini adalah di mana semua kelebihan titisan berakhir - ia mempunyai terlalu banyak kesan sampingan, jadi saya rasa ubat ini tidak mahal.
Pada masa ini, saya perlu menggunakan titisan ini, tetapi saya berharap apabila perbelanjaan saya dan pemotongan berterusan selepas mengebumikan akhir - operasi akan datang tidak lama lagi, selepas itu saya tidak lagi memerlukan xalac ".
Konstantin Fedorovich, 52 tahun.
"Saya telah menggunakan Xalacom selama hampir setengah tahun. Seperti ubat lain, ia dengan cepat menurunkan tekanan intraokular, dan persamaannya berakhir di sana.
Selepas gangguan semasa rawatan dengan titisan lain, tahap IOP sekali lagi meningkat kepada bekas, dan dengan remedi ini ia stabil.
Dan walaupun indikator masih jauh dari biasa, mereka tidak berkembang ke nilai-nilai kritikal, seperti sebelumnya. "
Anna Sedova, Vologda.
Dari video ini, anda akan mempelajari bagaimana tetesan mata Xalac berfungsi:
Xalacom adalah salah satu daripada beberapa ubat yang mesti diambil dengan bijak yang tinggi.
Anda mesti terlebih dahulu diperiksa oleh pakar oftalmologi, tetapi walaupun persetujuannya terhadap penurunan tersebut dalam kes setiap pesakit individu tidak menjamin bahawa ubat tidak akan menunjukkan kesan sampingan.
Dan jika ini berlaku - dadah mesti dibatalkan segera.
Titik mata dalam bentuk penyelesaian yang jelas dan tidak berwarna.
Pengeluar: benzalkonium klorida (sebagai penyelesaian 50%) - 200 μg, natrium hidrogen fosfat anhydrous - 2.89 mg, natrium dihydrogen fosfat monohydrate - 6.39 mg, natrium klorida - 4.1 mg, air d / dan - sehingga 1 ml.
2.5 ml - dropper botol polietilena (1) - pek kadbod dengan kawalan pembukaan pertama.
Ubat gabungan antiglaucoma, yang terdiri daripada dua bahan aktif - latanoprost dan timolol. Mekanisme menurunkan IOP dalam latanoprost dan timolol adalah berbeza, yang memberikan pengurangan tambahan dalam IOP berbanding dengan kesan menggunakan setiap komponen ini sebagai monoterapi.
Latanoprost, analog prostaglandin F2α, adalah agonis terpilih dari reseptor FP prostanoid dan mengurangkan IOP dengan meningkatkan aliran keluar humor akueus, terutamanya melalui laluan uveoscleral, serta melalui rangkaian trabekular. Latanoprost tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap penghasilan humor air dan kebolehtelapan halangan-halangan darah.
Semasa rawatan jangka pendek, latanoprost tidak menyebabkan fluorescine bocor ke dalam segmen posterior mata semasa pseudophakia. Apabila digunakan dalam dos terapeutik tidak mempunyai kesan farmakologi yang ketara pada sistem kardiovaskular dan pernafasan.
Timolol adalah penghalang beta1- dan beta2-adrenergik yang tidak selektif. Ia tidak mempunyai aktiviti simpatomimetik dalaman yang ketara, tidak mempunyai kesan kemurungan langsung pada miokardium, tidak mempunyai aktiviti penstabilan membran dan aktiviti anestetik tempatan.
Sekatan β-adrenoreceptors menyebabkan penurunan output jantung pada orang yang sihat dan pesakit dengan penyakit jantung. Pada pesakit dengan fungsi miokard yang terjejas teruk, beta-blocker boleh menghalang kesan merangsang sistem saraf simpatetik, yang diperlukan untuk fungsi jantung yang mencukupi.
Pengekangan β-adrenoreceptors dalam bronkus dan bronkus menyebabkan peningkatan rintangan saluran udara di bawah pengaruh sistem saraf parasympatetik. Kesan semacam itu boleh berbahaya bagi pesakit dengan asma bronkial dan penyakit bronkospastic lain.
Penggunaan timolol maleate dalam bentuk titisan mata menyebabkan penurunan IOP yang tinggi dan normal, tanpa menghiraukan kehadiran atau ketiadaan glaukoma. Peningkatan IOP adalah faktor risiko utama untuk kehilangan bidang visual glaukatif. Semakin tinggi IOP, semakin tinggi kemungkinan kehilangan glaucomatous field visual dan kerosakan pada saraf optik.
Mekanisme tepat untuk mengurangkan IOP di bawah tindakan timolol maleate tidak dipasang. Hasil tonografi dan fluorometri menunjukkan bahawa mekanisme utama tindakan dapat dikaitkan dengan penurunan pembentukan humor berair. Walau bagaimanapun, beberapa kajian juga telah menyatakan sedikit peningkatan dalam aliran keluar air humor. Di samping itu, perencatan peningkatan sintesis AMP kitaran yang disebabkan oleh rangsangan β-adrenergik endogen mungkin. Tiada kesan timolol mengenai kebolehtelapan halangan-halangan darah telah diperhatikan.
Tindakan ubat Xsalac berlaku dalam jam pertama selepas permohonan, kesan maksimum diperhatikan dalam masa 6-8 jam. Dengan penggunaan berulang, pengurangan yang cukup dalam IOP berterusan selama 24 jam selepas pentadbiran.
Interaksi farmakokinetik antara latanoprost dan timolol maleate belum ditubuhkan, walaupun 1-4 jam selepas pentadbiran Xalacom, kepekatan asid latanoprost dalam humor berair adalah sekitar 2 kali lebih tinggi daripada dengan monoterapi.
Latanoprost, yang menjadi prodrug, menembusi dengan baik melalui kornea, sambil dihidrolisiskan ke bentuk aktif biologi (asid). Cmax dalam humor berair dicapai 2 jam selepas permohonan topikal. Bioavailabiliti sistemik asid latanoprost selepas permohonan topikal tetes mata adalah 45%.
Vd ialah 0.16 ± 0.02 l / kg. Latanoprost asid ditentukan dalam kelembapan berair selama 4 jam pertama, dan plasma - hanya pada jam pertama selepas pentadbiran topikal. Mengikat protein plasma adalah 87%.
Latanoprost mengalami hidrolisis dalam kornea di bawah pengaruh esterase untuk membentuk asid biologi aktif. Latanoprost asid yang memasuki peredaran sistemik dimetabolismenkan terutamanya di hati dengan beta-oksidasi asid lemak untuk membentuk metabolit 1,2-dinor dan 1,2,3,4-tetranor.
Latanoprost asid cepat dikeluarkan dari plasma darah. T1 / 2 ialah 17 minit. Pembersihan plasma adalah 0.4 l / h / kg. Pelepasan sistemik adalah kira-kira 7 ml / min / kg. Metabolit dikumuhkan terutamanya oleh buah pinggang: selepas pentadbiran topikal, kira-kira 88% dos dikeluarkan dalam air kencing.
Cmax timolol maleate dalam humor berair dicapai selepas 1 jam. Sebahagian daripada dos menjalani penyerapan sistemik dan 10-20 minit selepas pentadbiran topikal ubat, 1 drop dalam setiap mata 1 kali / hari (300 μg / hari) dalam plasma mencapai Cmax, iaitu 1 ng / ml
Metabolisme dan perkumuhan
Timolol maleate secara meluas dimetabolismakan di hati. T1 / 2 timolol maleate dari plasma kira-kira 6 jam. Metabolit, serta beberapa timolol maleate yang tidak berubah, diekskresikan oleh buah pinggang.
- untuk mengurangkan tekanan intraokular tinggi pada pesakit dengan glaukoma sudut terbuka atau peningkatan tekanan intraokular dengan keberkesanan monoterapi yang tidak mencukupi dengan latanoprost atau timolol.
- penyakit reaktif saluran pernafasan (termasuk asma bronkial atau petunjuk kehadirannya dalam sejarah);
- COPD teruk;
- Sekatan AV II dan III tanpa mengawal perentak tiruan;
- kegagalan jantung secara klinikal;
- usia kanak-kanak dan remaja hingga 18 tahun (keselamatan dan kecekapan penggunaan tidak ditetapkan);
- hipersensitiviti kepada latanoprost, timolol atau komponen tambahan ubat.
Ubat ini digunakan dengan berhati-hati dalam glaukoma penutupan, neovaskular, sudut penutupan sudut, glaukoma sudut terbuka dalam kombinasi dengan pseudophakia, glaucoma pigmentari (kerana kekurangan pengalaman yang mencukupi dengan ubat); aphakia, pseudophakia dengan pecah kapsul kanta posterior; pada pesakit yang mempunyai faktor risiko yang diketahui untuk edema makular (dalam kes rawatan dengan latanoprost, kes-kes edema makular, termasuk cystoid, dijelaskan); keratitis herpetic dalam sejarah; Penyekat AV blockade I (penyekat beta memberi kesan negatif kepada masa impuls dalam otot jantung); gangguan peredaran periferal (contohnya, sindrom Raynaud yang teruk atau penyakit Raynaud); pada pesakit dengan penyakit kornea, kerana Ubat boleh menyebabkan mukosa mata kering.
Penggunaan Xalac pada pesakit dengan keratitis herpetic aktif dan keratitis herpetic berulang, terutamanya yang berkaitan dengan penggunaan prostaglandin F2α analogues, harus dielakkan.
Timolol harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan COPD dan hanya dalam kes-kes di mana potensi manfaat menggunakan ubat untuk pesakit melebihi risiko.
Dewasa (termasuk pesakit tua) - 1 drop ke mata yang terkena (a) 1 kali / hari.
Seperti penggunaan titisan mata, untuk mengurangkan kemungkinan kesan sistemik ubat itu, sebaik sahaja selepas penyerapan setiap titisan, disyorkan untuk menekan pada titik lacrimal yang berada di sudut mata pada kelopak mata bawah selama 2 minit.
Kekerapan tindak balas sampingan dibentangkan mengikut klasifikasi berikut: sangat sering ≥10%, sering ≥1% dan
http://glaz-noi.ru/ksalakom-glaznye-kapli-instrukciya-cena-analogi/ARAHAN
mengenai penggunaan dadah untuk kegunaan perubatan
1 ml penyelesaian mengandungi:
bahan aktif: latanoprost - 50 μg, timolol maleate - 6.83 mg (bersamaan dengan 5 mg timolol);
larutan: benzalkonium klorida (sebagai penyelesaian 50%) 200 μg, natrium hidrogen fosfat anhydrous 2.89 mg, natrium dihydrogen fosfat monohydrate 6.39 mg, natrium klorida 4.10 mg, air untuk suntikan sehingga 1 ml.
Penerangan:
Penyelesaian tanpa warna telus.
gabungan ubat antiglaucoma (prostaglandin F2α analog sintetik + β-blocker)
ATX Code: S01ED51
Farmakodinamik
Penyediaan Xalac mengandungi dua bahan aktif - latanoprost dan timolol.
Mekanisme pengurangan tekanan intraokular (IOP) komponen-komponen ini berbeza, yang memberikan pengurangan tambahan dalam IOP berbanding dengan kesan yang dicapai dengan penggunaan setiap komponen ini sebagai monoterapi.
Latanoprost, analog prostaglandin F2α, adalah agonis terpilih dari reseptor FP prostanoid dan mengurangkan IOP dengan meningkatkan aliran keluar humor akueus, terutamanya melalui laluan uveoscleral, serta melalui rangkaian trabekular. Ia telah ditubuhkan bahawa latanoprost tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap pengeluaran humor berair dan kebolehtelapan penghalang-halangan darah. Semasa rawatan jangka pendek, latanoprost tidak menyebabkan fluorescine bocor ke dalam segmen posterior mata semasa pseudophakia. Apabila digunakan dalam dos terapeutik, latanoprost tidak mempunyai kesan farmakologi yang ketara pada sistem kardiovaskular dan pernafasan.
Timolol adalah penghalang β1- dan β2-adrenergik yang tidak selektif yang tidak mempunyai aktiviti sympathomimetic dalaman yang ketara dan tidak mempunyai kesan menghalang langsung terhadap miokardium atau anestetik tempatan (membanteras membanteras) kesan.
Sekatan β-adrenoreceptors menyebabkan penurunan output jantung pada orang yang sihat dan pesakit dengan penyakit jantung. Pada pesakit yang mengalami fungsi miokardia yang teruk, penghalang β dapat menghalang kesan merangsang sistem saraf simpatetik, yang diperlukan untuk fungsi jantung yang mencukupi.
Pengekangan β-adrenoreceptors dalam bronkus dan bronkus menyebabkan peningkatan rintangan saluran udara di bawah pengaruh sistem saraf parasympatetik. Kesan yang sama mungkin berbahaya bagi pesakit dengan asma bronkial dan penyakit bronkospastik lain (lihat bahagian "Kontra" dan "Arahan Khas").
Penggunaan timolol dalam bentuk titisan mata menyebabkan penurunan IOP yang tinggi dan normal, tanpa menghiraukan kehadiran atau ketiadaan glaukoma. Peningkatan IOP adalah faktor risiko utama untuk kehilangan bidang visual glaukatif. Semakin tinggi IOP, semakin tinggi kemungkinan kehilangan glaucomatous field visual dan kerosakan pada saraf optik.
Mekanisme tepat untuk mengurangkan IOP di bawah tindakan timolol tidak dipasang. Hasil tonografi dan fluorophotometry menunjukkan bahawa mekanisme utama tindakan dapat dikaitkan dengan penurunan pembentukan humor berair. Walau bagaimanapun, beberapa kajian juga menunjukkan sedikit peningkatan dalam aliran keluar. Di samping itu, mekanisme perencatan peningkatan sintesis AMP kitaran disebabkan oleh rangsangan β-adrenergik endogen juga mungkin. Tiada kesan timolol mengenai kebolehtelapan halangan-halangan darah telah diperhatikan.
Gabungan latanoprost dan timolol bermula dalam masa satu jam, dan kesan maksimum diperhatikan dalam masa 6-8 jam.
Dengan penggunaan berulang, pengurangan yang cukup dalam IOP berterusan selama 24 jam selepas pentadbiran.
Farmakokinetik
Interaksi farmakokinetik antara latanoprost dan timolol belum ditubuhkan, walaupun 1-4 jam selepas penggunaan penyediaan gabungan, kepekatan asid latanoprost dalam humor berair adalah dua kali lebih tinggi daripada dengan monoterapi.
Latanoprost:
Suction
Latanoprost, yang merupakan bentuk prodrug, diserap melalui kornea, di mana ia menghidrolisis asid aktif secara biologi. Telah ditubuhkan bahawa kepekatan dalam humor berair mencapai maksimum kira-kira dua jam selepas pentadbiran topikal.
Pengedaran
Jumlah pengedaran adalah 0.16 ± 0.02 l / kg. Latanoprost asid ditentukan dalam kelembapan berair selama 4 jam pertama, dan plasma - hanya pada jam pertama selepas pentadbiran topikal.
Metabolisme
Latanoprost mengalami hidrolisis di kornea di bawah tindakan esterases untuk membentuk asid biologikal aktif. Latanoprost asid, memasuki peredaran sistemik, dimetabolismenkan terutamanya dalam hati oleh β-pengoksidaan asid lemak dengan pembentukan metabolit 1,2-dinor dan 1,2,3,4-tetranor.
Pembuangan
Latanoprost asid cepat dikeluarkan dari plasma - separuh hayat (t1 / 2) = 17 min. Pembersihan plasma adalah 0.40 l / h / kg. Pelepasan sistemik adalah kira-kira 7 ml / min / kg. Selepas penggunaan topikal titisan mata, bioavailabiliti sistemik asid latanoprost adalah 45%. Komunikasi dengan protein plasma adalah 87%. Metabolit dikumuhkan terutamanya oleh buah pinggang: selepas pentadbiran topikal, kira-kira 88% daripada dos yang diberikan dikumuhkan dalam air kencing.
Timolol:
Kepekatan timolol dalam humor berair mencapai maksimum kira-kira 1 jam selepas penggunaan titisan mata. Sebahagian daripada dos menjalani penyerapan sistemik, dan kepekatan plasma maksimum 1 ng / ml dicapai 10-20 minit selepas penggunaan ubat, satu titisan pada setiap mata sekali sehari (300 μg / hari). Separuh hayat timolol dari plasma kira-kira 6 jam. Timolol secara aktif dimetabolisme di hati. Metabolit, serta jumlah tertentu timolol yang tidak berubah, diekskresikan dalam air kencing.
Pengurangan tekanan intraokular (IOP) yang meningkat pada pesakit dengan glaukoma sudut terbuka atau hipertensi okular dengan kekurangan keberkesanan monoterapi untuk komponen tertentu ubat.
Penyakit reaktif saluran pernafasan, termasuk asma bronkial (atau petunjuk sejarahnya), COPD teruk; sinus bradikardia, sindrom sinus sakit, blok sinoatrial, blok II-III blok atrioventricular tanpa kawalan perentak tiruan, kegagalan jantung secara klinikal, kejutan kardiogenik: hipersensitiviti kepada latanoprost, timolol atau komponen lain ubat, sehingga umur 18 tahun; tidak dipasang).
Dengan berhati-hati
Glaukoma penutupan neovaskular, sudut pneumatik, glaukoma sudut terbuka dalam kombinasi dengan pseudophakia, glaucoma pigmentari (kerana kekurangan pengalaman yang cukup dengan ubat); aphakia, pseudophakia dengan pecahnya kapsul kanta posterior, pesakit yang mempunyai faktor risiko yang diketahui untuk edema makula (untuk rawatan dengan latanoprost, kes-kes edema makular, termasuk cystoid, dijelaskan); sejarah keratitis herpetic; blok atrioventricular I (penyekat β memberi kesan negatif pada masa impuls dalam otot jantung); gangguan peredaran periferi (contohnya, sindrom Raynaud yang teruk atau penyakit Raynaud).
Penggunaan Xalac ® harus dielakkan pada pesakit dengan bentuk aktif keratitis herpetic dan keratitis herpetic berulang, terutama yang berkaitan dengan penggunaan prostaglandin F2α analogues.
Timolol harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit pulmonari obstruktif kronik dan hanya dalam kes-kes di mana potensi manfaat menggunakan ubat untuk pesakit melebihi risiko.
Perhatian harus digunakan Xalac pada pesakit dengan penyakit kornea, kerana ubat dapat menyebabkan kekeringan membran mukus mata.
Kajian terkawal yang mencukupi pada wanita hamil tidak dijalankan. Semasa menjalankan kajian epidemiologi dengan penggunaan β-blocker di dalam, tidak ada kes-kes kecacatan janin, tetapi risiko penindasan pertumbuhan intrauterin meningkat. Di samping itu, gejala tindakan menyekat β-adrenergik (seperti bradikardia, tekanan darah rendah, gangguan fungsi pernafasan, dan hypoglycemia) dikesan pada bayi baru lahir yang ibunya mengambil β-blockers semasa hamil. Jika seorang wanita hamil telah menerima terapi dengan β-blockers, pemantauan yang teliti terhadap keadaan bayi yang baru lahir pada hari pertama selepas kelahiran harus dilakukan. Dalam hal ini, penggunaan Ksalakom dadah semasa kehamilan adalah mungkin hanya dalam kes di mana faedah yang dijangkakan kepada ibu melebihi potensi risiko kepada janin atau anak.
Latanoprost dan metabolitnya boleh diekskresikan ke dalam susu ibu. Timolol, apabila digunakan dalam bentuk titisan mata, juga terdapat dalam susu ibu. Memandangkan risiko tindak balas yang serius dalam bayi yang baru lahir, serta kepentingan menggunakan ubat untuk ibu, anda sama ada berhenti menyusu atau menghentikan dadah.
Orang dewasa (termasuk orang tua) - satu penurunan mata yang terkena (a) sekali sehari. Seperti penggunaan titisan mata, untuk mengurangkan kemungkinan kesan sistemik ubat, sebaik sahaja pemasangan setiap titisan, disyorkan untuk menekan pada titik lacrimal yang terletak di sudut mata di atas kelopak mata bawah. Ini mesti dilakukan dalam masa 2 minit.
Kekerapan tindak balas buruk dibentangkan mengikut klasifikasi berikut:
Latanoprost:
Di bahagian organ penglihatan: kerengsaan mata (sensasi membakar, rasa pasir di mata, gatal-gatal, kesemutan dan sensasi badan asing); hakisan titik ereksi epitel kornea, edema kelopak mata, keratitis; memanjangkan, menebal, meningkatkan bilangan dan pengukuhan pigmentasi bulu mata dan rambut vellus; iritis / uveitis; edema makular (pada pesakit dengan aphakia, pada pesakit dengan pseudophakia dengan pecah kapsul kanta posterior, atau pada pesakit yang mempunyai faktor risiko untuk perkembangan edema makular), termasuk cystoid; mengubah arah pertumbuhan bulu mata, kadang-kadang menjengkelkan ke mata; penglihatan kabur, photophobia, perubahan dalam kawasan periorbital dan kelopak mata, yang membawa kepada pendalaman sulcus kelopak mata atas, edema periorbital, sista iris.
Sejak sistem kardiovaskular: pembesaran angina pada pesakit dengan penyakit jantung koronari, palpitasi. Di bahagian kulit dan tisu subkutaneus: ruam kulit, kegelapan kulit kelopak mata dan reaksi kulit tempatan pada kelopak mata. Pada bahagian sistem saraf: pening.
Di bahagian sistem pernafasan: asma (termasuk serangan akut atau keterpurukan penyakit pada pesakit dengan riwayat asma bronkial), sesak nafas.
Dari sistem muskuloskeletal dan tisu penghubung: rasa sakit pada otot / sendi.
Reaksi umum dan tempatan: kesakitan dada yang tidak spesifik.
Jangkitan: keratitis herpetic.
Timolol (dalam bentuk titisan mata):
Di bahagian sistem imun: tindak balas alahan sistemik, termasuk anafilaksis, angioedema, tindak balas anaphylactic, urticaria, pruritus, ruam setempat dan umum.
Gangguan metabolisma dan pemakanan: anoreksia, simptom tersembunyi hypoglycemia pada pesakit diabetes.
Gangguan mental: perubahan tingkah laku dan gangguan mental, termasuk kekeliruan, halusinasi, kecemasan, kekeliruan, kegelisahan, gejala kemurungan, kehilangan ingatan, insomnia, kemurungan, dan mimpi buruk.
Dari sistem saraf: iskemia serebrum, kemalangan serebrovaskular akut, pening, gejala peningkatan myasthenia gravis, paresthesia, mengantuk, sakit kepala, pengsan.
Di bahagian organ penglihatan: edema makular cystoid, mengurangkan sensitiviti kornea; gejala dan tanda-tanda kerengsaan mata (contohnya, sensasi terbakar, gatal-gatal, rasa pasir di mata, peningkatan mata air mata, kemerahan), blepharitis, keratitis, penglihatan kabur, mukosa mata kering, hakisan kornea, detasmen choroidal selepas penyaringan pembedahan; ptosis, gangguan visual, termasuk perubahan pembiasan dan diplopia.
Dari organ pendengaran dan radas vestibular: tinnitus.
Gangguan jantung: arrhythmia, bradycardia, blok atrioventrikular, kegagalan jantung kronik, penangkapan jantung, sekatan konduksi intracardiac, rasa berdebar-debar, perkembangan angina pectoris.
Gangguan vaskular: claudication sekejap, tangan dan kaki yang sejuk, tekanan darah rendah, sindrom Raynaud.
Di bahagian sistem pernafasan: bronkospasme (terutamanya pada pesakit dengan penyakit bronchospastic sebelumnya), batuk, sesak nafas, kesesakan hidung, edema pulmonari, dan kegagalan pernafasan.
Di bahagian saluran pencernaan: cirit-birit, kekeringan mukosa mulut, rasa sakit yang merosot, penguraian, loya, muntah, sakit perut, fibrosis retroperitoneal.
Di bahagian kulit dan tisu subkutaneus: alopecia, pseudopemfigoid, ruam kulit, ruam psoriasis seperti atau eksaserbasi psoriasis.
Di bahagian sistem muskuloskeletal dan tisu penghubung: sistemik lupus erythematosus dan myalgia.
Sistem pembiakan dan kelenjar susu: penurunan libido, mati pucuk, fungsi seksual yang merosakkan dan penyakit Peyronie.
Umum dan setempat: asthenia / kelesuan, sakit dada, edema.
Dalam sesetengah pesakit yang mengalami kerosakan kornea yang ketara, kes-kes yang sangat jarang karsifikasi kucing direkodkan disebabkan oleh penggunaan titis mata yang mengandungi fosfat.
Berikut adalah maklumat mengenai overdosis dua komponen dadah:
Latanoprost
Selain kerengsaan mata dan hyperemia konjungtiva, perubahan lain yang tidak diingini pada bahagian organ penglihatan dalam kes overdosis latanoprost tidak diketahui.
Sekiranya pengambilan latanoprost di dalam, maklumat berikut harus diambil kira: satu botol dengan 2.5 ml larutan mengandungi 125 μg latanoprost. Lebih daripada 90% latanoprost dimetabolisme semasa laluan pertama melalui hati. Infusi intravena pada dos 3 μg / kg dalam sukarelawan yang sihat tidak menyebabkan apa-apa gejala, bagaimanapun, dengan dos 5.5-10 μg / kg, loya, sakit perut, pening, keletihan, kilat panas dan berpeluh diperhatikan. Gejala-gejala ini diselesaikan 4 jam selepas menghentikan penyerapan. Pada pesakit dengan asma bronkus sederhana, pentadbiran latanoprost ke mata pada dos 7 kali terapeutik tidak menyebabkan bronkospasme.
Timolol
Kesan overdosis mata mata timolol yang tidak disengajakan digambarkan, sebagai akibat daripada kesan sistemik yang serupa dengan yang diperhatikan dengan penggunaan sistem blocker β-adrenergik yang diperhatikan: pening, sakit kepala, sesak nafas, bradikardia, bronkospasme dan penangkapan jantung (lihat bahagian "Kesan sampingan").
Dalam kajian in vitro, ditunjukkan bahawa dialisis memberikan timolol mudah diperoleh daripada plasma atau darah keseluruhan.
Pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang, timolol lebih terperinci.
Sekiranya berlebihan, rawatan simptomatik dijalankan.
Interaksi dengan ubat lain
Interaksi ubat Xalac dengan ubat-ubatan lain tidak dipelajari secara khusus.
Apabila menggunakan ubat Xalac pada pesakit yang menerima penyekat β di dalam, mungkin penurunan yang lebih ketara dalam IOP atau peningkatan manifestasi sistemik penyekat β, oleh itu penggunaan tempatan serentak dua atau lebih β-blockers tidak disyorkan.
Apabila dua analog prostaglandin ditanamkan ke mata pada masa yang sama, kenaikan paradoks dalam IOP diterangkan, oleh itu, penggunaan serentak dua atau lebih prostaglandin, analog atau derivatif mereka, tidak disyorkan.
Dengan penggunaan timolol secara serentak dengan epinefrin, mydriasis kadangkala berkembang.
Apabila digabungkan dengan timolol dan ubat-ubatan yang disenaraikan di bawah ini, kesan tambahan boleh dilakukan dengan penurunan tekanan darah dan / atau bradikardia yang teruk:
• penyekat saluran kalsium "perlahan";
• ejen yang menyebabkan penurunan dalam kandungan katekolamin, atau β-blocker:
• ubat-ubatan antiarrhythmic (termasuk amiodarone);
• glikosida jantung;
• guanethidine.
Peningkatan dalam tindakan penghalang β sistemik (contohnya penurunan kadar denyutan jantung, kemurungan) dilaporkan dengan penggunaan serentak inhibitor isoenzyme CYP2D6 (contohnya, quinidine, fluoxetine, paroxetine) dan timolol.
Penyekat β dapat meningkatkan kesan hipoglikemik ubat hipoglikemik.
Dengan pembatalan klonidin secara tiba-tiba, tekanan darah meningkat. Tindak balas ini dapat dipertingkatkan dengan penggunaan serentak dengan β-blockers.
Ksalak ® harus digunakan tidak lebih dari sekali sehari, kerana lebih banyak pentadbiran latanoprost menyebabkan kelemahan kesan penurunan IOP. Apabila melangkau dos tunggal, dos seterusnya perlu diberikan pada waktu biasa. Jika pesakit pada masa yang sama menggunakan titisan mata yang lain, ia harus digunakan pada jarak sekurang-kurangnya 5 minit.
Penyediaan Xalac ® termasuk benzalkonium chloride, yang boleh diserap oleh kanta sentuh. Terdapat laporan mengenai perkembangan keratopati punctate dan / atau keratopati ulcerative toksik, serta semasa penggunaan benzalkonium chloride, kerengsaan mata dan perubahan warna kanta lekap lembut mungkin berlaku. Kami mengesyorkan pemantauan yang teliti terhadap keadaan pesakit yang menggunakan Ksalak ® dengan kerap atau lama, di mana kekeringan membran mukus pada mata atau keadaan yang merosakkan kornea diperhatikan. Sebelum menjatuhkan pemanasan kanta lekap mesti dikeluarkan dan memasang semula mereka selepas 15 minit.
Latanoprost
Latanoprost boleh menyebabkan peningkatan secara beransur-ansur dalam kandungan pigmen coklat di iris. Seperti penggunaan latanoprost dalam bentuk titisan mata, dengan penggunaan Xalacom ®, peningkatan pigmentasi iris dicatat dalam 16-20% kes di kalangan semua pesakit yang menerima Xalac ® sepanjang tahun (dinilai atas dasar gambar). Perubahan warna mata disebabkan peningkatan kandungan melanin dalam melanosit stromal iris, bukan peningkatan jumlah melanositnya sendiri. Dalam kes yang biasa, pigmentasi coklat muncul di sekeliling murid dan menyebar secara konsentris ke pinggir iris. Dalam kes ini, seluruh iris atau bahagiannya menjadi coklat. Dalam kebanyakan kes, perubahan warna adalah kecil dan mungkin tidak ditubuhkan secara klinikal. Peningkatan pigmentasi iris satu atau kedua mata diperhatikan terutamanya pada pesakit dengan warna campuran iris, yang kebanyakannya berdasarkan warna coklat. Ubat ini tidak mempunyai kesan ke atas nevi dan irtigo iris: pengumpulan pigmen dalam trabecular meshwork atau di ruang anterior mata tidak ditandai.
Apabila menentukan tahap pigmentasi iris selama lebih dari 5 tahun, tiada kesan yang tidak diingini terhadap peningkatan pigmentasi telah dikesan, walaupun dengan rawatan berterusan dengan latanoprost. Pada pesakit, tahap pengurangan IOP adalah sama tanpa menghiraukan kehadiran atau ketiadaan pigmentasi iris yang meningkat. Akibatnya, rawatan latanoprost boleh diteruskan dalam kes peningkatan pigmentasi iris. Pesakit sedemikian perlu dipantau secara teratur dan, bergantung kepada keadaan klinikal, rawatan boleh dihentikan.
Peningkatan pigmentasi iris biasanya diperhatikan pada tahun pertama selepas permulaan rawatan, jarang pada tahun kedua atau ketiga. Selepas tahun keempat rawatan, kesan ini tidak dipatuhi. Kadar kemajuan pigmentasi berkurangan dengan masa dan stabil selepas 5 tahun. Dalam istilah yang lebih jauh, kesan peningkatan pigmentasi iris tidak dipelajari. Selepas pemberhentian rawatan, peningkatan pigmentasi coklat iris tidak diperhatikan, bagaimanapun, perubahan warna mata mungkin tidak dapat dipulihkan. Sehubungan dengan penggunaan latanoprost, kes-kes kegelapan kulit kelopak mata dijelaskan, yang boleh diterbalikkan.
Latanoprost boleh menyebabkan perubahan secara beransur-ansur dalam bulu mata dan rambut ke bawah, seperti memanjangkan, menebal, meningkat pigmentasi, meningkatkan ketebalan dan perubahan ke arah pertumbuhan bulu mata. Perubahan kepada bulu mata akan terbalik dan hilang selepas menghentikan rawatan.
Pada pesakit yang menggunakan tetes dalam hanya satu mata, heterochromia mungkin berkembang, yang mungkin juga tidak dapat dipulihkan.
Timolol
Apabila digunakan secara topikal, β-blockers mungkin mengalami reaksi yang tidak diingini yang sama dengan penggunaan sistemik mereka. Pesakit dengan penyakit jantung yang teruk dalam sejarah harus sentiasa dipantau untuk mengenal pasti gejala kegagalan jantung. Dengan penggunaan topolik timolol, tindak balas berikut mungkin berlaku dari sistem jantung dan pernafasan: penderaan angina Prinzmetal, serta gangguan peredaran dan peredaran pusat, hipotensi, kegagalan jantung yang teruk, tindak balas teruk sistem pernafasan, termasuk bronkospasme dengan hasil yang mematikan pada pesakit dengan asma bronkial, bradikardia.
Sebelum menjalankan campur tangan pembedahan yang banyak, kemungkinan untuk menghapuskan β-blocker perlu dibincangkan. Ubat-ubatan kumpulan ini menjejaskan keupayaan jantung untuk bertindak balas terhadap rangsangan β-adrenergik refleks, yang boleh meningkatkan risiko anestesia am. Kes-kes pengurangan tekanan darah yang teruk yang berpanjangan semasa anestesia dan kesukaran untuk memulihkan dan mengekalkan penguncupan jantung diterangkan. Semasa pembedahan, kesan penghalang β dapat dihapuskan dengan dos adrenoreceptor yang mencukupi.
Dadah dengan kesan penghalang β-adrenergik boleh menghalang kesan agonistik sistemik, seperti epinefrin. Ia adalah perlu untuk memberi amaran pakar bius bahawa pesakit menerima timolol.
Penyekat β dapat meningkatkan kesan hipoglikemik agen antidiabetik dan menutupi gejala dan manifestasi hipoglikemia. Mereka harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan hypoglycemia spontan atau diabetes mellitus (terutama labil), menerima insulin atau agen hipoglikemik untuk pentadbiran lisan.
Terapi dengan β-blocker boleh menutup beberapa gejala utama dan manifestasi hipertiroidisme. Pemberhentian rawatan yang melampau boleh memburukkan lagi penyakit.
Dalam rawatan blocker β-adrenergik pada pesakit dengan reaksi anaphylactic atopy atau teruk kepada pelbagai alergen dalam anamnesis, tindak balas boleh dipertingkatkan dengan hubungan berulang dengan alergen ini. Dalam kes ini, epinefrin dalam dos biasa yang digunakan untuk melegakan reaksi anaphylactic mungkin tidak berkesan.
Dalam kes yang jarang berlaku, timolol menyebabkan kelemahan otot pada pesakit dengan geastitis myasthenia atau gejala myasthenic (contohnya, diplopia, ptosis, kelemahan umum).
Apabila menggunakan ejen penurun IOP, kes-kes detasmen choroidal selepas prosedur penapisan digambarkan - operasi fistulizing (trabeculectomy dan pengubahsuaiannya, sinusotomi dengan trauma diatritis, sklerektomi mendalam tidak menembusi dan lain-lain operasi fistulizing yang mencipta baru atau merangsang laluan aliran keluar yang sedia ada di dalam kaca mata.
Kesan memandu dan prestasi aktiviti berpotensi berbahaya
Penggunaan titisan mata boleh menyebabkan penglihatan kabur sementara. Sehingga kesan ini hilang, pesakit tidak boleh memandu atau menggunakan peralatan yang canggih.
Titik mata; Penyelesaian 2.5 ml (titisan mata) dalam botol penitis (polietilena berketumpatan rendah) dengan topi skru dan topi tanpa thread dengan kawalan pembuka pertama; pada 1 botol penitis dengan arahan aplikasi dalam pek kadbod. Di bahagian hadapan kadbod kadbod, untuk mengawal pembukaan pertama, garisan berlubang digunakan, menyerupai garisan cincin separuh; permukaan sampingan pek dipasang dengan ketat apabila ubat dibungkus.
Simpan pada suhu + 2 - + 8 ° C di tempat yang gelap. Simpan botol terbuka pada suhu tidak lebih tinggi daripada + 25 ° C. Jauhkan daripada kanak-kanak.
http://medi.ru/instrukciya/ksalakom_6972/Titik mata dalam bentuk penyelesaian yang jelas dan tidak berwarna.
Pengeluar: benzalkonium klorida (sebagai penyelesaian 50%) - 200 μg, natrium hidrogen fosfat anhydrous - 2.89 mg, natrium dihydrogen fosfat monohydrate - 6.39 mg, natrium klorida - 4.1 mg, air d / dan - sehingga 1 ml.
2.5 ml - dropper botol polietilena (1) - pek kadbod dengan kawalan pembukaan pertama.
Ubat gabungan antiglaucoma, yang terdiri daripada dua bahan aktif - latanoprost dan timolol. Mekanisme menurunkan IOP dalam latanoprost dan timolol adalah berbeza, yang memberikan pengurangan tambahan dalam IOP berbanding dengan kesan menggunakan setiap komponen ini sebagai monoterapi.
Latanoprost adalah analog prostaglandin F2α - adalah agonis terpilih dari reseptor prostanoid FP dan mengurangkan IOP dengan meningkatkan aliran keluar humor air, terutamanya melalui laluan uveoscleral, serta melalui rangkaian trabekular. Latanoprost tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap penghasilan humor air dan kebolehtelapan halangan-halangan darah.
Semasa rawatan jangka pendek, latanoprost tidak menyebabkan fluorescine bocor ke dalam segmen posterior mata semasa pseudophakia. Apabila digunakan dalam dos terapeutik tidak mempunyai kesan farmakologi yang ketara pada sistem kardiovaskular dan pernafasan.
Timolol - beta bukan selektif1- dan beta2-penyekat. Ia tidak mempunyai aktiviti simpatomimetik dalaman yang ketara, tidak mempunyai kesan kemurungan langsung pada miokardium, tidak mempunyai aktiviti penstabilan membran dan aktiviti anestetik tempatan.
Sekatan β-adrenoreceptors menyebabkan penurunan output jantung pada orang yang sihat dan pesakit dengan penyakit jantung. Pada pesakit dengan fungsi miokard yang terjejas teruk, beta-blocker boleh menghalang kesan merangsang sistem saraf simpatetik, yang diperlukan untuk fungsi jantung yang mencukupi.
Pengekangan β-adrenoreceptors dalam bronkus dan bronkus menyebabkan peningkatan rintangan saluran udara di bawah pengaruh sistem saraf parasympatetik. Kesan semacam itu boleh berbahaya bagi pesakit dengan asma bronkial dan penyakit bronkospastic lain.
Penggunaan timolol maleate dalam bentuk titisan mata menyebabkan penurunan IOP yang tinggi dan normal, tanpa menghiraukan kehadiran atau ketiadaan glaukoma. Peningkatan IOP adalah faktor risiko utama untuk kehilangan bidang visual glaukatif. Semakin tinggi IOP, semakin tinggi kemungkinan kehilangan glaucomatous field visual dan kerosakan pada saraf optik.
Mekanisme tepat untuk mengurangkan IOP di bawah tindakan timolol maleate tidak dipasang. Hasil tonografi dan fluorometri menunjukkan bahawa mekanisme utama tindakan dapat dikaitkan dengan penurunan pembentukan humor berair. Walau bagaimanapun, beberapa kajian juga telah menyatakan sedikit peningkatan dalam aliran keluar air humor. Di samping itu, perencatan peningkatan sintesis AMP kitaran yang disebabkan oleh rangsangan β-adrenergik endogen mungkin. Tiada kesan timolol mengenai kebolehtelapan halangan-halangan darah telah diperhatikan.
Tindakan ubat Xsalac berlaku dalam jam pertama selepas permohonan, kesan maksimum diperhatikan dalam masa 6-8 jam. Dengan penggunaan berulang, pengurangan yang cukup dalam IOP berterusan selama 24 jam selepas pentadbiran.
Interaksi farmakokinetik antara latanoprost dan timolol maleate belum ditubuhkan, walaupun 1-4 jam selepas pentadbiran Xalacom, kepekatan asid latanoprost dalam humor berair adalah sekitar 2 kali lebih tinggi daripada dengan monoterapi.
Latanoprost, yang menjadi prodrug, menembusi dengan baik melalui kornea, sambil dihidrolisiskan ke bentuk aktif biologi (asid). Cmaks dalam kelembapan berair dicapai 2 jam selepas permohonan topikal. Bioavailabiliti sistemik asid latanoprost selepas permohonan topikal tetes mata adalah 45%.
Vd adalah 0.16 ± 0.02 l / kg. Latanoprost asid ditentukan dalam kelembapan berair selama 4 jam pertama, dan plasma - hanya pada jam pertama selepas pentadbiran topikal. Mengikat protein plasma adalah 87%.
Latanoprost mengalami hidrolisis dalam kornea di bawah pengaruh esterase untuk membentuk asid biologi aktif. Latanoprost asid yang memasuki peredaran sistemik dimetabolismenkan terutamanya di hati dengan beta-oksidasi asid lemak untuk membentuk metabolit 1,2-dinor dan 1,2,3,4-tetranor.
Latanoprost asid cepat dikeluarkan dari plasma darah. T1/2 membuat 17 min. Pembersihan plasma adalah 0.4 l / h / kg. Pelepasan sistemik adalah kira-kira 7 ml / min / kg. Metabolit dikumuhkan terutamanya oleh buah pinggang: selepas pentadbiran topikal, kira-kira 88% dos dikeluarkan dalam air kencing.
Cmaks timolol maleate dalam humor berair dijangkakan selepas 1 jam. Sebahagian daripada dos yang tertakluk kepada penyerapan sistemik dan 10-20 minit selepas pentadbiran topikal ubat, 1 drop dalam setiap mata 1 kali / hari (300 μg / hari) dalam plasma dicapai Cmaks, komponen 1 ng / ml.
Metabolisme dan perkumuhan
Timolol maleate secara meluas dimetabolismakan di hati. T1/2 Timolol maleate dari plasma adalah kira-kira 6 jam. Metabolit, serta sejumlah lelaki timolol yang tidak berubah, diekskresikan oleh buah pinggang.
- penyakit reaktif saluran pernafasan (termasuk asma bronkial atau petunjuk kehadirannya dalam sejarah);
- COPD teruk;
- Sekatan AV II dan III tanpa mengawal perentak tiruan;
- kegagalan jantung secara klinikal;
- usia kanak-kanak dan remaja hingga 18 tahun (keselamatan dan kecekapan penggunaan tidak ditetapkan);
- hipersensitiviti kepada latanoprost, timolol atau komponen tambahan ubat.
Ubat ini digunakan dengan berhati-hati dalam glaukoma penutupan, neovaskular, sudut penutupan sudut, glaukoma sudut terbuka dalam kombinasi dengan pseudophakia, glaucoma pigmentari (kerana kekurangan pengalaman yang mencukupi dengan ubat); aphakia, pseudophakia dengan pecah kapsul kanta posterior; pada pesakit yang mempunyai faktor risiko yang diketahui untuk edema makular (dalam kes rawatan dengan latanoprost, kes-kes edema makular, termasuk cystoid, dijelaskan); keratitis herpetic dalam sejarah; Penyekat AV blockade I (penyekat beta memberi kesan negatif kepada masa impuls dalam otot jantung); gangguan peredaran periferal (contohnya, sindrom Raynaud yang teruk atau penyakit Raynaud); pada pesakit dengan penyakit kornea, kerana Ubat boleh menyebabkan mukosa mata kering.
Penggunaan Xalac pada pesakit dengan keratitis herpetic aktif dan keratitis herpetic berulang, terutama yang berkaitan dengan penggunaan analog prostaglandin F, harus dielakkan.2α.
Timolol harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan COPD dan hanya dalam kes-kes di mana potensi manfaat menggunakan ubat untuk pesakit melebihi risiko.
Dewasa (termasuk pesakit tua) - 1 drop ke mata yang terkena (a) 1 kali / hari.
Seperti penggunaan titisan mata, untuk mengurangkan kemungkinan kesan sistemik ubat itu, sebaik sahaja selepas penyerapan setiap titisan, disyorkan untuk menekan pada titik lacrimal yang berada di sudut mata pada kelopak mata bawah selama 2 minit.
Kekerapan tindak balas sampingan dibentangkan mengikut klasifikasi berikut: sangat sering ≥10%, sering ≥1% dan
http://health.mail.ru/drug/xalacom/