Tablet, filem bersalut kuning, bulat, biconvex; dalam keratan rentas, teras berwarna putih atau hampir putih.
Pengeluar: lactose monohydrate - 115 mg, selulosa mikrokristalin - 40 mg, natrium croscarmellose - 11.2 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone berat molekul rendah) - 9 mg, silikon dioksida koloid - 2 mg, magnesium stearate - 2.8 mg.
Komposisi shell filem: (hypromellose - 4.8 mg, talc - 1.6 mg, titanium dioksida - 0.826 mg, makrogol 4000 (polyethylene glycol 4000) - 0.72 mg, oksida kuning besi (besi oksida) - 0.054 mg) mengandungi hypromellose (60%), talc (20%), titanium dioksida (10.33%), makrogol 4000 (polyethylene glycol 4000) (9%), oksida kuning besi (besi oksida) (0.67%)) - 8 mg.
15 pcs. - Pakej sel kontur (aluminium / PVC) (2) - pek kadbod.
30 keping - Pek sel kontur (aluminium / PVC) (1) - pek kadbod.
Losartan adalah antagonis khusus dari reseptor angiotensin II (jenis AT1) untuk pentadbiran lisan. Angiotensin II mengikat secara selektif kepada reseptor AT1 yang terdapat di banyak tisu (dalam tisu otot licin vaskular, kelenjar adrenal, buah pinggang, dan jantung) dan melakukan beberapa fungsi biologi penting, termasuk pembebasan vasoconstriction dan aldosterone. Angiotensin II juga merangsang pertumbuhan sel-sel otot licin.
Losartan dan metabolit aktifnya secara farmakologi (E 3174), kedua-dua in vitro dan in vivo, menyekat semua kesan fisiologi angiotensin II, tanpa mengira sumber atau laluan sintesis. Losartan mengikat secara selektif kepada reseptor AT1: ia tidak mengikat atau menghalang reseptor hormon dan saluran ion lain, yang memainkan peranan penting dalam mengawal fungsi sistem kardiovaskular. Selain itu, losartan tidak menghalang enzim penukaran angiotensin (ACE), yang menyumbang kepada kemerosotan bradykinin, oleh itu, kesan sampingan secara tidak langsung berkaitan dengan bradykinin (contohnya, angioedema) jarang berlaku.
Apabila menggunakan losartan, ketiadaan pengaruh maklum balas negatif terhadap rembesan renin menyebabkan peningkatan aktiviti renin plasma. Peningkatan aktiviti renin menyebabkan peningkatan kepekatan angiotensin II plasma. Walau bagaimanapun, aktiviti antihipertensi dan penurunan kepekatan aldosteron dalam plasma darah berterusan, menunjukkan sekatan berkesan angiotensin II reseptor. Selepas pemberhentian losartan, aktiviti renin plasma plasma dan kepekatan angiotensin II menurun dalam masa 3 hari kepada nilai asas yang diamati sebelum permulaan pentadbiran ubat.
Losartan dan metabolit aktifnya mempunyai afinitas tinggi untuk reseptor angiotensin II (jenis AT1).
Kepekatan losartan dan metabolit aktifnya dalam plasma darah, serta kesan antihipertensi kehilangan losartan dengan peningkatan dos ubat.
Kesan antihipertensi maksimum berkembang 3-6 minggu selepas memulakan ubat.
Pada pesakit dengan hipertensi arteri, proteinuria (lebih daripada 2 g sehari), tanpa diabetes mellitus, penggunaan ubat yang boleh mengurangkan proteinuria, perkumuhan albumin dan immunoglobulin G (IgG).
Pada wanita selepas menopaus dengan hipertensi arteri, yang mengambil losartan pada dos 50 mg / hari selama 4 minggu, tiada kesan terapi pada tahap buah pinggang dan sistemik prostaglandin dikesan.
Losartan tidak mempunyai kesan ke atas refleks vegetatif dan tidak mempunyai kesan yang berkekalan pada tahap norepinefrin dalam plasma darah.
Pada pesakit dengan hipertensi arteri, losartan pada dos sehingga 150 mg sehari tidak menyebabkan perubahan klinikal yang signifikan dalam kepekatan trigliserida, jumlah kolesterol dan lipoprotein berkepekatan tinggi kolesterol. Dalam dos yang sama, losartan tidak mempengaruhi kepekatan glukosa darah puasa. Losartan menyebabkan penurunan kepekatan serum asid urik (biasanya kurang daripada 0.4 mg / dL), yang dikekalkan semasa terapi jangka panjang. Dalam ujian klinikal yang dikendalikan yang melibatkan pesakit dengan hipertensi arteri, tidak ada kes-kes pengeluaran ubat akibat peningkatan kreatinin serum atau kalium.
Apabila ditelan, losartan diserap dengan baik dari saluran gastrousus. Bioavailabiliti sistemik losartan adalah kira-kira 33%, pengambilan makanan tidak menjejaskan ketersediaan bio losartan. Purata konsentrasi maksimum losartan dan metabolit aktifnya dicapai selepas 1 h dan 3-4 h, masing-masing.
Losartan dan metabolit aktifnya dikaitkan dengan protein plasma (terutamanya albumin) lebih daripada 99%. Jumlah pengedaran losartan adalah 34 liter. Losartan praktikal tidak menembusi halangan darah-otak.
Losartan adalah tertakluk kepada kesan "laluan utama" melalui hati, ia dimetabolismekan dengan penyertaan cytochrome P450 isoenzyme CYP2C9. Kira-kira 14% daripada dos losartan, ditadbir secara intravena atau secara lisan, ditukar kepada metabolit aktif (EXP3174) dengan kumpulan karboksil. Metabolit tidak aktif secara biologi juga terbentuk: dua utama (akibat rantai butil hidroksilasi) dan kurang penting - N-2-tetrazole-glucuronide.
Pelepasan plasma losartan dan metabolit aktifnya masing-masing adalah 600 ml / min dan 50 ml / min. Pembebasan buah pinggang losartan dan metabolit aktifnya adalah kira-kira 74 ml / min dan 26 ml / min, masing-masing. Apabila losartan diambil secara lisan, kira-kira 4% daripada dos dikumuhkan tidak berubah oleh buah pinggang dan, dalam lingkungan 6% daripada dos, dikeluarkan oleh buah pinggang sebagai metabolit aktif. Losartan dan metabolit aktifnya mempunyai farmakokinetik linear apabila tertelan losartan dalam dos sehingga 200 mg. Selepas pentadbiran lisan, konsentrasi plasma losartan dan metabolit aktif menurun dengan polyexponentially dengan final T1/2 kira-kira 2 dan 6-9 h, masing-masing.
Penghapusan losartan dan metabolitnya berlaku di hempedu dan buah pinggang. Selepas pengambilan losartan, dilabelkan dengan 14 C, kira-kira 35% daripada label radioaktif dikesan dalam air kencing dan 58% dalam tinja.
Farmakokinetik dalam Kumpulan Pesakit Khas
Kepekatan losartan dan metabolit aktifnya dalam plasma darah pesakit lelaki tua dengan hipertensi arteri tidak banyak berbeza daripada petunjuk ini pada pesakit lelaki muda dengan hipertensi arteri.
Kepekatan plasma losartan adalah 2 kali lebih tinggi pada wanita dengan hipertensi arteri dibandingkan dengan lelaki dengan hipertensi arteri. Kepekatan metabolit aktif pada lelaki dan wanita tidak berbeza. Perbezaan farmakokinetik yang jelas ini tidak mempunyai kepentingan klinikal.
Apabila losartan diambil secara lisan, pesakit dengan sirosis dari genetik alkohol yang ringan dan sederhana yang ketara losartan dan metabolit aktifnya dalam plasma darah adalah 5 dan 1.7 kali (masing-masing) lebih tinggi berbanding dengan sukarelawan lelaki yang sihat muda.
Konsentrasi plasma losartan pada pesakit dengan pelepasan kreatinin di atas 10 ml / min tidak berbeza daripada pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang normal. Pada pesakit yang memerlukan hemodialisis, kawasan di bawah kurva kepekatan masa (AUC) adalah kira-kira 2 kali lebih besar daripada pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang normal. Kepekatan plasma metabolit aktif tidak berubah pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas atau pada pesakit hemodialisis. Losartan dan metabolit aktifnya tidak dikeluarkan dari aliran darah oleh hemodialisis.
- mengurangkan risiko morbiditi kardiovaskular dan mortaliti pada pesakit dengan hipertensi arteri dan hipertropi ventrikel kiri, yang ditunjukkan oleh penurunan dalam kejadian kumulatif kematian kardiovaskular, kejadian strok dan infarksi miokardium;
- Perlindungan buah pinggang pada pesakit diabetes mellitus jenis 2 dengan proteinuria - memperlahankan perkembangan kegagalan buah pinggang, ditunjukkan oleh penurunan kekerapan hypercreatininemia, insiden kegagalan buah pinggang kronik (CRF) peringkat akhir yang memerlukan hemodialisis atau pemindahan buah pinggang, kadar kematian, dan pengurangan proteinuria;
- Kegagalan jantung kronik dengan kegagalan rawatan dengan perencat ACE.
- Hipersensitiviti kepada mana-mana komponen dadah;
- kehamilan dan penyusuan susu ibu;
- Umur sehingga 18 tahun;
- Intoleransi laktosa, kekurangan laktase dan sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- kegagalan hati teruk (tiada pengalaman digunakan);
- penggunaan serentak dengan aliskiren pada pesakit diabetes mellitus dan / atau dengan fungsi buah pinggang yang merosot (kadar penapisan glomerular kurang daripada 60 ml / min).
Dengan berhati-hati: kegagalan hati (kurang daripada 9 mata untuk Child-Pugh), hipotensi, mengurangkan jumlah darah (BCC), air terjejas dan keseimbangan elektrolit, hiperkalemia, stenosis arteri renal bilateral atau stenosis arteri pada buah pinggang tunggal, kegagalan buah pinggang, ginjal, stenosis aorta dan mitral, cardiomyopathy hypertrophic obstruktif, sejarah angioedema, kegagalan jantung yang teruk (klasifikasi kelas IVHA berfungsi), ischemia penyakit jantung Eskaya, kegagalan jantung, aritmia mengancam nyawa, penyakit serebrovaskular, aldosteronism utama, kekurangan jantung dengan seiring kekurangan buah pinggang yang teruk.
Di dalamnya, tanpa mengira makanan itu.
Ubat ini boleh diambil sama ada sebagai monoterapi dan digabungkan dengan ubat antihipertensi yang lain.
Dosis awal dan penyelenggaraan standard bagi kebanyakan pesakit adalah 50 mg 1 kali sehari. Kesan antihipertensi maksimum dicapai selepas 3-6 minggu dari permulaan terapi.
Dalam sesetengah pesakit, untuk mencapai kesan yang lebih besar, dos boleh ditingkatkan kepada dos harian maksimum 100 mg sekali sehari.
Pada pesakit dengan jumlah darah beredar yang dikurangkan (contohnya, apabila mengambil diuretik dalam dos yang besar), dos awal ubat harus dikurangkan kepada 25 mg 1 kali sehari (lihat bahagian "Arahan Khas").
Tidak perlu memilih dos awal pesakit tua dan pesakit dengan kekurangan buah pinggang, termasuk pesakit dialisis.
Pesakit dengan kegagalan hati (kurang daripada 9 mata pada skala Anak-Pugh) disyorkan untuk menetapkan ubat pada dos awal yang lebih rendah sebanyak 25 mg 1 kali sehari semasa prosedur hemodialisis, serta pesakit lebih dari 75 tahun.
Mengurangkan risiko morbiditi kardiovaskular dan kematian pada pesakit dengan hipertensi arteri dan hipertropi ventrikel kiri
Dosis awal ubat ini adalah 50 mg 1 kali sehari. Di masa depan, disyorkan untuk menambah hydrochlorothiazide atau meningkatkan dos Losartan hingga 100 mg (dengan mengambil kira tahap pengurangan tekanan darah (BP)) dalam satu atau dua dos.
Perlindungan buah pinggang pada pesakit dengan diabetes jenis 2 dan proteinuria.
Dosis awal ubat ini adalah 50 mg 1 kali sehari. Di masa depan, disyorkan untuk meningkatkan dos Losartan kepada 100 mg 1 kali sehari, dengan mengambil kira tahap pengurangan tekanan darah. Losartan boleh diresepkan bersama dengan ubat antihipertensi lain (diuretik, penyekat saluran kalsium perlahan, adrenobloker alfa dan beta, ubat anti-hipertensi pusat), insulin dan ubat hipoglikemik lain (derivatif sulfonylurea, perencat glutazon dan glucosidase).
Kegagalan jantung kronik
Dosis awal ubat adalah 12.5 mg 1 kali sehari. Sebagai peraturan, dos itu dititrasi dengan selang mingguan (iaitu, 12.5 mg 1 kali sehari, 25 mg 1 kali sehari, 50 mg 1 kali sehari) hingga dos penyelenggaraan biasa sebanyak 50 mg 1 kali sehari bergantung kepada toleransi individu.
Dalam kebanyakan kes, losartan dapat diterima dengan baik, kesan sampingan lemah dan sementara, dan tidak memerlukan pemberhentian ubat.
http://health.mail.ru/drug/lozartan_2/Penerangan pada 31 Disember 2014
Komposisi ubat ini adalah bahan aktif - kalium losartan dalam jumlah 25 mg / 50 mg / 100 mg, bergantung kepada bentuk pelepasan dadah.
Sebagai bahan bantu digunakan:
Cangkang itu termasuk:
Losartan adalah antagonis yang bersifat selektif dan berdaya saing dari penghalang reseptor subjenis AT1 dalam pelbagai tisu, termasuk otak, korteks adrenal, hati, buah pinggang, jantung, dan otot licin vaskular, mengurangkan kesan angiotensin II.
Pengenalan bahan aktif ubat membawa kepada penurunan jumlah rintangan periferal (afterload) dan pulangan vena kardiak (pramuat). Semua kesan fisiologi angiotensin II, termasuk rangsangan pelepasan aldosteron, disekat oleh tindakan Losartan. Pengurangan tekanan darah berlaku tanpa mengira keadaan sistem renin-angiotensin. Hasil daripada penggunaan ubat ini, aktiviti renin plasma meningkat disebabkan oleh penyingkiran angiotensin II.
Kesan ubat ini telah disahkan semasa menjalani kajian Life (Campuran Losartan Untuk Pengurangan Endpoint dalam Kajian Hipertensi), yang dihadiri oleh 9193 orang yang menderita hipertensi arteri yang penting. Umur subjek adalah 55-80 tahun dengan tekanan darah 160-200 mm Hg. Setelah menerima Losartan, penunjuk ini menurun sebanyak 13%, dan kadar kematian di kalangan pesakit tersebut berkurangan sebanyak 25%.
Ubat ini mempunyai kesan hipotensi sejurus selepas pentadbiran oral pertama. Kesan dadah dicerminkan dalam pengurangan tekanan darah sistolik dan diastolik, yang dicapai paling banyak 6 jam selepas pentadbiran. Selepas sehari, kesan ubat dikurangkan. Kesan hipotensi stabil diperhatikan selepas 3-6 minggu mengambil Losartan.
Pada orang yang menderita hipertensi arteri, ubat ini mengurangkan proteinuria, albumin dan imunoglobulin G ekskresi. Selain itu, bahan aktif membantu menstabilkan kandungan urea dalam plasma darah tanpa menjejaskan kandungan norepinefrin plasma.
Losartan dicirikan oleh penyerapan yang sangat baik dari saluran pencernaan. Penting adalah keupayaan bahan aktif untuk menjalani metabolisme dalam satu laluan melalui hati dengan karboksilasi dengan penyertaan isoenzyme CYP2C9, sehingga membentuk metabolit aktif.
Bioavailabiliti sistemik bahan aktif adalah kira-kira 33%. Selepas kira-kira 60 minit, kepekatan maksimum bahan aktif dalam serum dicapai. Ketersediaan bio Losartan tidak terjejas oleh pengambilan makanan.
Tahap penembusan Losartan melalui halangan darah-otak adalah minimum. Hampir 99% bahan itu terikat kepada albumin dan protein plasma lain.
Pelepasan plasma kira-kira 600 ml / min dan 50 ml / min. Pelepasan buah pinggang adalah kira-kira 74 ml / min dan 26 ml / min. Selepas mengambil ubat, kira-kira 4% daripada dos yang diterima dikeluarkan melalui buah pinggang dalam keadaan tidak berubah dan kira-kira 6% diekskresikan melalui buah pinggang sebagai metabolit aktif.
Pada asasnya, bahan aktif ubat ini diekskresikan melalui buah pinggang dan usus.
Petunjuk untuk kegunaan Losartan adalah seperti berikut:
Losartan dikontraindikasikan dengan kehadiran hipersensitiviti kepada salah satu komponen yang membentuk dadah, dan juga sepanjang tempoh membawa anak dan menyusu.
Apabila anda mengambil ubat ini, kesan sampingan mungkin berlaku, yang mana anda boleh mengklasifikasikan keadaan menjadi "biasa" dan "jarang".
Selalunya terdapat kesan sampingan seperti:
Lebih kurang kerap kesan sampingan berikut berlaku apabila mengambil Losartan:
Tablet Losartan mesti diambil secara lisan tanpa terikat kepada pengambilan makanan. Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet, yang perlu ditelan tanpa mengunyah sekali sehari.
Arahan untuk kegunaan Losartan untuk pelbagai penyakit:
Semasa rawatan apa-apa penyakit dengan menggunakan Losartan, pemantauan ketat penunjuk tekanan darah adalah perlu.
Untuk meningkatkan kesan terapeutik ubat ini harus dilakukan pada masa yang sama, yang biasanya ditentukan oleh pakar. Jika dos tunggal tidak dijawab, yang berikutnya hendaklah diambil pada waktu yang paling dekat dengan yang ditetapkan, dengan pelarasan berikutnya untuk menerima dos seterusnya. Ia tidak digalakkan mengambil dos dua kali ganda ubat ini.
Pesakit yang mengambil ubat berlebihan ubat ini mungkin mengalami gejala seperti tekanan darah rendah atau jantung berdebar.
Dalam kes Losartan yang berlebihan, anda perlu segera mendapatkan bantuan pakar.
Apabila beberapa ubat digunakan secara serentak dengan Losartan, ia boleh menyebabkan interaksi dadah negatif. Interaksi boleh berkembang jika ubat diambil dengan ubat-ubatan, seperti diet tambahan dengan potassium, diuretik potassium-sparing atau ubat-ubatan anti-radang nonsteroid. Di samping itu, badan metabolisme ubat-ubatan dengan cara yang berbeza, jadi pengambilan bersama mereka dengan ubat ini boleh menyebabkan peningkatan ke tahap yang melampau kandungan zat aktif.
Potassium losartan berpotensi berinteraksi dengan beberapa ubat lain. Sebahagian daripada ini adalah:
Interaksi dadah dengan inhibitor ACE
Losartan berfungsi sama dengan perencat ACE, walaupun tidak. Oleh itu, gabungan ubat-ubatan ini boleh meningkatkan risiko paras kalium yang tinggi (hiperkalemia), perkembangan kegagalan buah pinggang, dan tekanan darah rendah.
Interaksi Dadah dengan Diuretik
Gabungan ubat ini dengan diuretik boleh menyebabkan penurunan tekanan yang kuat. Untuk mengurangkan risiko manifestasi seperti itu, doktor yang hadir harus menyesuaikan dos Losartan.
Pengganti kalium atau pengganti garam kalium
Apabila anda mengambil ubat ini bersama-sama dengan produk yang mengandungi potassium atau pengganti garam dengan kalium, tahap kalium dalam darah mungkin menjadi terlalu tinggi. Ini boleh menyebabkan masalah yang serius, termasuk dengan sistem kardiovaskular.
Diuretik potassium-sparing
Semasa mengambil diuretik Losartan dan penjimatan kalium, tubuh dapat menyerapnya secara berbeza daripada yang dijangka, yang akhirnya membawa kepada peningkatan kadar kalium dalam darah.
Rifampicin (Rifadin, Rimactane, Rofact)
Dalam kes ini, penyerapan Losartan akan berlaku secara berbeza daripada yang dijangkakan, yang mungkin mengakibatkan pengurangan tahap bahan aktif ubat di dalam badan.
Lithium (Eskalith, Lithane, Lithonate, Lithotabs)
Penggunaan serentak Losartan dan litium yang mengandungi ubat-ubatan boleh mengakibatkan perubahan metabolisme dan peningkatan tahap litium dalam darah.
Nonsteroidal anti-radang dadah (NSAIDs)
Sekiranya pesakit mempunyai penyakit buah pinggang atau kegagalan buah pinggang, penggunaan serentak ubat ini dan NSAID boleh menyebabkan kesihatan semakin teruk dan memburukkan lagi penyakit.
Ubat ini dikeluarkan di farmasi hanya dengan preskripsi.
Losartan perlu disimpan pada suhu bilik, jauh dari kelembapan dan haba. Tablet yang terbaik disimpan di dalam bekas kedap udara.
Ubat ini, seperti semua ubat, mesti dijaga daripada jangkauan kanak-kanak.
Tablet 50 mg: 5 tahun.
Tablet 100 mg: 3 tahun.
Analog Losartan membentangkan jumlah yang agak besar. Analog, mereka adalah sinonim untuk ubat ini - ini adalah ubat-ubatan yang mengandungi bahan aktif yang sama dan bertujuan untuk merawat penyakit yang sama. Analogi ubat termasuk:
Ulasan Losartan dalam pelbagai jenis boleh didapati di forum khusus. Secara umum, ulasan ubat ini positif, yang mengesahkan kesan ubat yang berfaedah. Walau bagaimanapun, terdapat juga ulasan, terutamanya mengenai Losartan Richter, di mana orang ramai mengadu tentang kesan sampingan yang kerap. Saya mesti mengatakan bahawa tindak balas yang buruk akan berlaku selepas beberapa dos ubat ini.
Harga Losartan mengenai kualiti dan impak yang benar-benar berkesan pada badan adalah sangat rendah. Di farmasi, ubat ini boleh dibeli dengan harga antara 126 rubel hingga 225 rubel, bergantung kepada bilangan tablet setiap pek.
http://medside.ru/lozartanARAHAN
(maklumat untuk pakar)
pada penggunaan perubatan dadah
Nama dagang: Losartan
Komposisi
1 tablet, bersalut, mengandungi bahan aktif: losartan kalium 50 mg
Pengeksport: lactose, kanji jagung, povidone, magnesium stearate, talc yang dimurnikan.
Shell: hypromellose, talc yang dimurnikan, titanium dioksida, ferida oksida merah, triacetin.
Penerangan
Pokok merah jambu pucat, biconvex pekat filem bersalut, dengan takat pembahagi pada satu sisi, dan ukiran "50" di sisi yang lain.
Kod ATH: C09CA01
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Ubat antihipertensi, adalah antagonis reseptor angiotensin II spesifik (subtipe ATI). Dia menghalang kinase II, enzim yang menghancurkan bradykinin. Mengurangkan jumlah rintangan vaskular periferal (OPSS), kepekatan adrenalin dan aldosteron dalam darah, tekanan darah (BP), tekanan dalam peredaran pulmonari; mengurangkan beban selepas, mempunyai kesan diuretik. Mengganggu perkembangan hypertrophy miokardium, meningkatkan toleransi senaman pada pesakit dengan kegagalan jantung.
Selepas satu dos, kesan hipotensi (tekanan darah sistolik dan diastolik berkurangan) mencapai maksimum selepas 6 jam, kemudian secara beransur-ansur berkurang dalam tempoh 24 jam.
Kesan antihipertensi maksimum dicapai 3-6 minggu selepas permulaan dadah.
Data farmakologi menunjukkan bahawa kepekatan plasma losartan pada pesakit dengan sirosis hati meningkat dengan ketara, jadi pesakit dengan sejarah penyakit hati harus digunakan pada dos yang lebih rendah.
Farmakokinetik
Losartan cepat diserap dari saluran gastrointestinal. Bioavailabiliti adalah kira-kira 33%. Mempunyai kesan "lulus pertama" melalui hati, dimetabolisme oleh karboksilasi dengan penyertaan isoenzyme 2C9 cytochrome P450 dengan pembentukan metabolit aktif. Komunikasi dengan protein plasma - 99%.
Masa untuk mencapai kepekatan maksimum losartan adalah 1 jam, metabolit aktif adalah 3-4 jam selepas pengingesan. Separuh hayat adalah 1.5-2 jam, dan metabolit utamanya ialah 6-9 jam, masing-masing. Kira-kira 35% dos diekskresikan dalam air kencing, kira-kira 60% melalui usus.
Petunjuk untuk digunakan
Contraindications
Dos dan pentadbiran
Losartan diambil secara lisan, tanpa mengira makanan, kepelbagaian pengambilannya - 1 kali sehari.
Dengan hipertensi, dos harian purata ialah 50 mg. Dalam beberapa kes, untuk mencapai kesan yang lebih besar, dos meningkat kepada 100 mg dalam dua dos atau sekali sehari.
Dos awal untuk pesakit yang mengalami kegagalan jantung adalah 12.5 mg 1 kali sehari. Sebagai peraturan, dos meningkat dengan selang mingguan (iaitu, 12.5 mg / hari, 25 mg / hari dan 50 mg / hari) kepada dos penyelenggaraan purata 50 mg 1 kali sehari bergantung kepada toleransi pesakit ubat.
Apabila menetapkan dadah kepada pesakit yang menerima diuretik dalam dos yang tinggi, dos awal Losartan harus dikurangkan kepada 25 mg 1 kali sehari. Tidak perlu menyesuaikan dos kepada pesakit tua atau pesakit dengan fungsi buah pinggang yang merosakkan, termasuk pesakit pada hemodialisis. Pesakit yang mengalami fungsi hati yang rosak perlu diberi dos yang rendah Losartan.
Dalam pesakit tua, serta pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang, termasuk pesakit dialisis, tidak perlu menyesuaikan dos awal.
Penggunaan pediatrik
Keselamatan dan keberkesanan dadah pada kanak-kanak belum ditubuhkan.
Kesan sampingan
* Kesan sampingan yang dinyatakan, kejadian yang boleh dibandingkan dengan plasebo.
Hubungan kesan sampingan yang berlaku dengan frekuensi kurang daripada 1% kes menggunakan losartan belum terbukti.
Dalam kebanyakan kes, Losartan disokong dengan baik, kesan sampingan adalah sementara dan tidak memerlukan penghentian dadah.
Dari sistem saraf dan organ deria: 1% atau lebih - pening, asthenia, sakit kepala, keletihan, insomnia; kurang daripada 1% - kegelisahan, insomnia, mengantuk, gangguan ingatan, neuropati periferal, paresthesia, hypostezia, migrain, gegaran, ataxia, kemurungan, kesakitan, tinnitus, rasa cacat, perubahan penglihatan, konjunktivitis.
Di bahagian sistem pernafasan: 1% atau lebih - kesesakan hidung, batuk *, jangkitan saluran pernafasan atas (peningkatan suhu badan, sakit tekak, sinusopathy *, sinusitis, pharyngitis), kurang daripada 1% - dyspnea, bronkitis, rinitis.
Di bahagian saluran gastrointestinal: 1% atau lebih - loya, cirit-birit *, gejala-gejala dyspeptik *, sakit perut; kurang daripada 1% anoreksia, mulut kering, sakit gigi, muntah, kembung perut, gastritis, sembelit.
Di bahagian sistem muskuloskeletal: 1% atau lebih - kejang, myalgia *, sakit di bahagian belakang, dada, kaki; kurang daripada 1% arthralgia, sakit di bahu, lutut, arthritis, fibromyalgia.
Sejak sistem kardiovaskular: hipotensi ortostatik (bergantung kepada dos), palpitasi, tachy atau bradikardia, aritmia, angina pectoris, anemia.
Di bahagian sistem genitouriner: kurang dari 1% - dorongan penting untuk buang air kecil, jangkitan saluran kencing, disfungsi buah pinggang, kelemahan libido, mati pucuk.
Di bahagian kulit: kurang daripada 1% - kulit kering, eritema, tergesa-gesa darah, fotosensitiviti, peningkatan berpeluh, alopecia.
Reaksi alergi: kurang daripada 1% - urtikaria, ruam, gatal-gatal, angioedema, termasuk muka, bibir, pharynx dan / atau lidah.
Lain: hiperkalemia (serum kalium lebih daripada 5.5 mmol / l).
Berlebihan
Tanda-tanda: penurunan tekanan darah, tekakardia, bradikardia mungkin timbul disebabkan oleh stimulasi parasympathetic (vagal).
Rawatan: diuresis dipaksa, terapi gejala; hemodialisis tidak berkesan.
Interaksi dengan ubat lain
Boleh ditadbir dengan antihipertensi lain. Tiada interaksi penting klinikal dengan hydrochlorothiazide, digoxin, antikoagulan tidak langsung, cimetidine, phenobarbital telah diperhatikan. Pada pesakit dengan dehidrasi (rawatan terdahulu dengan dos diuretik yang tinggi), penurunan tekanan darah yang ketara mungkin berlaku. Meningkatkan (bersama) kesan ubat antihipertensi yang lain (diuretik, beta-blocker, sympatholytic). Meningkatkan risiko hyperkalemia apabila digabungkan dengan persediaan diuretik dan kalium yang banyak.
Arahan khas
Adalah perlu untuk melakukan pembetulan dehidrasi sebelum pelantikan Losartan atau memulakan rawatan dengan menggunakan ubat pada dos yang lebih rendah. Dadah yang menjejaskan sistem renin-angiotensin dapat meningkatkan kepekatan urea dalam darah dan kreatinin serum pada pesakit dengan stenosis buah pinggang bilateral atau stenosis arteri pada buah pinggang tunggal. Semasa tempoh rawatan harus selalu memantau kepekatan kalium dalam darah, terutama pada pesakit tua, dengan fungsi buah pinggang terjejas.
Kehamilan dan penyusuan
Data mengenai penggunaan losartan semasa mengandung tidak. Walau bagaimanapun, diketahui bahawa dadah yang bertindak secara langsung pada sistem renin-angiotensin, apabila digunakan pada trimester kehamilan kedua dan ketiga, boleh menyebabkan kecacatan perkembangan atau kematian janin yang sedang berkembang. Oleh itu, dalam hal kehamilan, Losartan harus dihentikan segera.
Apabila ditetapkan semasa penyusuan, keputusan harus dibuat untuk menghentikan penyusuan susu atau untuk menghentikan rawatan dengan Losartan.
Borang pelepasan
50 mg tablet bersalut. Pada 10 tablet dalam jalur dari aluminium foil, pada 1 atau 3 jalur dalam pek kadbod bersama dengan arahan untuk permohonan.
Syarat penyimpanan
Di tempat yang kering dan gelap dan diluar jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Hidup rak
2 tahun. Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh dicetak pada pakej.
Terma jualan farmasi
Dengan preskripsi
Dihasilkan oleh Okasa Pharma Ltd., di bawah bimbingan teknikal Tzipla Ltd., Mumbai - 400001, India. Untuk tuntutan yang berkualiti, rujuk kepada: 107120, Moscow, st. Sergius of Radonezh d. 29/31 p.1
http://medi.ru/instrukciya/lozartan_3314/setiap tablet mengandungi: bahan aktif: garam kalium losartan - 50 mg; makanan tambahan: lactose monohydrate, talc, kalsium stearate, kanji kentang; komposisi shell: hipofellosa 2910, propylene glycol, titanium dioksida, talc.
Losartan adalah penghalang reseptor angiotensin II terpilih (jenis AT1), yang terdapat dalam banyak tisu dan organ manusia (terutamanya dalam otot licin vaskular, kelenjar adrenal, buah pinggang, jantung). Losartan dan metabolit aktifnya (E - 3174) mempunyai pertalian yang lebih tinggi (1000 kali lebih besar) kepada AT1 reseptor daripada AT2. Metabolit utama adalah 10-40 kali lebih aktif daripada losartan itu sendiri (dari segi berat badan).
Losartan tidak menghalang aktiviti angiotensin-converting enzyme (ACE), yang mengubah angiotensin I menjadi angiotensin II, dan menghancurkan bradykiknin, dan tidak mempunyai kesan agonistik dan tidak menghalang reseptor hormon lain atau saluran ion yang terlibat dalam pengawalan sistem kardiovaskular.
Losartan menghalang manifestasi kesan fisiologi angiotensin II: mengurangkan rintangan vaskular periferal, kepekatan darah norepinephrine dan aldosteron, tekanan darah, tekanan dalam peredaran "kecil"; mengurangkan beban selepas, mempunyai kesan diuretik. Bergantang dengan perkembangan hipertrofi miokardium, meningkatkan toleransi senaman pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik. Selepas satu dos, kesan hipotensi (penurunan tekanan darah sistolik dan diastolik) mencapai maksimum selepas 6 jam, kemudian secara beransur-ansur berkurang dalam masa 24 jam. Kesan hipotensi maksimum berkembang 3-6 minggu selepas permulaan dadah.
Selepas pentadbiran lisan, losartan diserap dengan baik dan mengalami metabolisme lulus pertama dengan pembentukan metabolit aktif asid karboksilik dan metabolit lain yang tidak aktif. Bioavailabiliti sistemik losartan dalam bentuk tablet adalah kira-kira 33%. Purata konsentrasi maksimum losartan dan metabolit aktifnya dicapai selepas 1 jam dan 3-4 jam, masing-masing.
Losartan dan metabolit aktifnya adalah ≥99% terikat kepada protein plasma, terutamanya albumin. Jumlah pengedaran losartan adalah 34 liter.
Kira-kira 14% daripada losartan, apabila ditadbir secara intravena atau secara lisan, diubah menjadi metabolit aktif. Selepas pentadbiran intravena dan lisan dari losartan kalium, dilabel 14 C, radioaktif dalam plasma darah, sebagai peraturan, dicirikan oleh losartan dan metabolit aktifnya. Pertukaran minima losartan ke metabolit aktifnya diperhatikan dalam kira-kira 1% peserta kajian.
Selain aktif, metabolit tidak aktif juga terbentuk.
Pelepasan plasma losartan dan metabolit aktifnya masing-masing adalah 600 ml / min dan 50 ml / min. Pembebasan buah pinggang losartan dan metabolit aktifnya adalah kira-kira 74 ml / min dan 26 ml / min, masing-masing. Dengan pentadbiran lisan losartan, kira-kira 4% dos dikumuhkan tidak berubah dalam air kencing, dan kira-kira 6% daripada dos dikumuhkan dalam air kencing sebagai metabolit aktif. Farmakokinetik losartan dan metabolit aktifnya adalah linear apabila diberikan secara pentadbir losartan kalium dalam dos sehingga 200 mg.
Selepas pentadbiran lisan, kepekatan losartan dalam plasma darah dan metabolit aktifnya berkurangan secara polysopsi dengan separuh hayat akhir kira-kira 2 jam dan 6-9 jam, masing-masing. Apabila digunakan sekali sehari pada dos 100 mg, tiada pengumpulan yang ketara dalam plasma darah losartan dan metabolit aktifnya.
Losartan dan metabolit aktifnya diekskresikan dalam hempedu dan air kencing. Selepas pentadbiran lisan dan intravena 14 losartan berlabel C, kira-kira 35 dan 43% radioaktiviti diekskresikan di dalam air kencing, dan 58 dan 50% diekskresikan.
Farmakokinetik dalam kumpulan pesakit tertentu
Kepekatan losartan dan metabolit aktifnya dalam plasma darah pesakit tua dengan hipertensi arteri tidak banyak berbeza dari kepekatan pesakit muda dengan hipertensi arteri.
Kadar konsentrasi plasma adalah 2 kali lebih tinggi pada wanita dengan hipertensi arteri daripada pada lelaki. Kepekatan metabolit aktif pada lelaki dan wanita tidak berbeza.
Pada pesakit dengan sirosis beralkohol hati, derajat ringan dan sederhana keterukan losartan dan metabolit aktifnya dalam plasma darah masing-masing, 5 dan 1.7 kali lebih tinggi berbanding pada lelaki muda.
Kadar konsentrasi plasma tidak berubah pada pesakit dengan pelepasan kreatinin melebihi 10 ml / min. Berbanding dengan pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang normal, kawasan di bawah kurva kepekatan masa (AUC) adalah 2 kali lebih tinggi pada pesakit yang menjalani hemodialisis.
Losartan dan metabolit aktif tidak dikumuhkan semasa hemodialisis.
Farmakokinetik dalam kanak-kanak
Farmakokinetik losartan diteliti dalam 50 kanak-kanak dengan hipertensi arteri berusia> 1 bulan hingga 2) yang dikontraindikasikan.
Dengan penjagaan: hipotensi arteri, penurunan dalam jumlah darah yang beredar, gangguan keseimbangan air garam, kegagalan buah pinggang / hepatik, hiperkalemia.
Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan adalah kontraindikasi. Sekiranya berlaku kehamilan semasa rawatan dengan losartan, ubat harus dihentikan segera.
Dadah yang bertindak secara langsung pada sistem renin-angiotensin boleh menyebabkan kerosakan pada janin atau kematiannya. Sekiranya kehamilan didiagnosis, Lozartan harus dihentikan dengan serta-merta.
Penggunaan losartan tidak disyorkan semasa trimester pertama kehamilan dan kontraindikasi semasa trimester kehamilan kedua dan ketiga.
Data epidemiologi mengenai risiko teratogenicity selepas penggunaan perencat ACE semasa trimester kehamilan yang pertama tidak konklusif; Walau bagaimanapun, sedikit peningkatan risiko tidak dikecualikan. Oleh kerana tidak ada data epidemiologi terkawal yang berkaitan dengan risiko menggunakan antagonis reseptor angiotensin II (APA II), risiko serupa mungkin wujud untuk kelas ubat ini. Kecuali kes di mana kesinambungan terapi ARA II dianggap perlu, pesakit yang merancang kehamilan harus diberi terapi hipertensi alternatif dengan profil keselamatan yang ditetapkan mengenai kegunaan semasa kehamilan. Jika kehamilan didiagnosis, rawatan dengan Losartan harus dihentikan dengan segera dan, jika perlu, rawatan alternatif perlu dimulakan.
Adalah diketahui bahawa penggunaan APA II semasa trimester kehamilan kedua dan ketiga mendorong fetotoksisitas (fungsi buah pinggang yang merosakkan, oligohydramnios, tulang belakang tulang belakang) dan ketoksikan neonatal (kegagalan buah pinggang, hipotensi, hyperkalemia).
Jika losartan digunakan semasa trimester kehamilan kedua, disyorkan supaya pemeriksaan ultrasound dilakukan untuk memeriksa fungsi buah pinggang dan keadaan tulang tengkorak.
Keadaan bayi yang baru lahir yang ibu yang digunakan losartan harus sering diperiksa untuk terjadinya hipotensi arteri.
Oleh kerana tidak ada maklumat mengenai penggunaan losartan semasa menyusu, tidak disyorkan untuk menggunakan ubat ini. Lebih disukai rawatan ubat alternatif dengan profil keselamatan yang lebih baik digunakan semasa penyusuan, terutamanya apabila memberi bayi baru lahir dan bayi prematur.
Dadah diambil secara lisan, tanpa mengira makanan, dengan segelas air.
Dalam hipertensi, dos mestilah disesuaikan. Biasanya, dos awal losartan adalah 50 mg sekali sehari. Apabila memberi preskripsi kepada pesakit dengan jumlah darah beredar yang berkurangan, contohnya, menerima dos diuretik yang tinggi, serta pesakit yang mengalami fungsi hati yang cacat, dos awal perlu dikurangkan kepada 25 mg / hari. Sekiranya perlu, dos harian boleh ditingkatkan menjadi 100 mg. Dengan kesan antihipertensi yang tidak mencukupi dalam regimen dos 1 kali sehari, anda boleh mencapai hasil yang memuaskan dengan cuba membahagikan dos harian yang sama 2 kali sehari atau meningkatkan dos harian dadah. Kesan losartan biasanya berkembang dalam masa seminggu, tetapi dalam beberapa kajian, kesan maksimum dikembangkan dalam 3-6 minggu. Apabila monoterapi losartan tidak mencukupi, anda boleh menetapkan dos kecil diuretik, contohnya, hydrochlorothiazide.
Bagi pesakit warga tua, dan juga dengan fungsi buah pinggang yang merosakkan (termasuk mereka yang dialisis), tidak ada keperluan untuk penyesuaian dos.
Dos awal untuk pesakit yang mengalami kegagalan jantung kronik ialah 12.5 mg 1 kali sehari. Sebagai peraturan, dos meningkat sebanyak 2 kali dengan selang mingguan (iaitu, 12.5; 25; 50 mg / hari).
Mengurangkan risiko penyakit kardiovaskular dan kematian pada pesakit dengan hipertensi arteri dan hipertropi ventrikel kiri: dos awal ialah 50 mg 1 kali sehari, pada masa akan datang adalah disyorkan untuk melantik hydrochlorothiazide atau
meningkatkan dos kepada 100 mg sekali sehari (dengan mengambil kira tahap pengurangan tekanan darah).
Dalam kes diabetes mellitus jenis 2 dengan proteinuria: dos awal ialah 50 mg 1 kali sehari dengan peningkatan dos dalam hingga 100 mg / hari, dengan mengambil kira tahap pengurangan tekanan darah). Losartan boleh digunakan dengan insulin dan agen hipoglikemik lain (contohnya, derivatif sulfonylurea, glitazone, inhibitor glucosidase).
Losartan telah dinilai dalam kajian klinikal:
- dalam percubaan klinikal yang dikendalikan yang melibatkan lebih daripada 3,000 pesakit dewasa yang berumur 18 tahun ke atas untuk rawatan hipertensi penting;
- dalam percubaan klinikal terkawal yang melibatkan 177 kanak-kanak dengan hipertensi, berumur 6 hingga 16 tahun;
- dalam percubaan klinikal yang dikendalikan yang melibatkan lebih daripada 9,000 pesakit dengan hipertensi arteri dan hypertrophy ventrikel kiri antara umur 55 dan 80 tahun;
- dalam kajian klinikal terkawal yang melibatkan lebih daripada 1500 pesakit diabetes dan proteinemia berumur 31 tahun ke atas.
Reaksi yang buruk, yang paling sering dilaporkan dalam kajian klinikal, adalah pening.
Kekerapan kesan sampingan diberikan dalam gred berikut: sangat kerap (≥1 / 10); selalunya (≥1 / 100, 5.5 mmol / l diperhatikan pada 9.9% pesakit yang menerima losartan, tablet, dan 3.4% pesakit yang menerima plasebo.
Reaksi buruk berikut berlaku lebih kerap pada pesakit yang menggunakan losartan berbanding pesakit kumpulan plasebo (kekerapan tidak diketahui): sakit belakang, jangkitan saluran kencing, gejala seperti selesema.
Pesakit Gagal Hati
Losartan pada umumnya diterima dengan baik dalam ujian klinikal terkawal yang melibatkan pesakit dengan gagal jantung. Kesan sampingan adalah tipikal untuk populasi pesakit ini. Reaksi buruk yang paling kerap dikaitkan dengan penggunaan ubat adalah pening dan hipotensi. Dalam kajian HEAAL, tindak balas buruk yang penting secara klinikal yang berkaitan dengan penggunaan ubat yang berlaku lebih kerap dengan menggunakan ubat Losartan pada dos 150 mg daripada dos 50 mg, adalah hiperkalemia, fungsi buah pinggang yang merosot, kegagalan buah pinggang, hipotensi, peningkatan kreatinin dalam darah, kalium dalam darah dan urea darah. Reaksi buruk ini tidak membawa kepada kekerapan rawatan yang berterusan dalam pesakit yang menerima losartan pada dos 150 mg.
Pengawasan pasca pemasaran
Reaksi buruk berikut telah dilaporkan semasa pengawasan pasca pemasaran.
Di bahagian sistem darah dan sistem limfa: frekuensi tidak diketahui - anemia, trombositopenia.
Di bahagian pendengaran dan labirin: kekerapan tidak diketahui - berdering di telinga.
Di bahagian sistem kekebalan tubuh: jarang - tindak balas hipersensitiviti (tindak balas anaphylactic, angioedema, termasuk pembengkakan laring dan glottis, yang menyebabkan halangan saluran pernafasan, dan / atau pembengkakan muka, bibir, faring dan / atau lidah); sesetengah pesakit ini mempunyai sejarah angioedema, yang dikaitkan dengan penggunaan ubat-ubatan lain, termasuk perencat ACE; vasculitis, termasuk Henoch-Schönlein purpura.
Di bahagian sistem saraf: kekerapan tidak diketahui - migrain, dysgeusia.
Di bahagian saluran pernafasan, organ dada dan mediastinum: kekerapan tidak diketahui - batuk.
Di bahagian saluran penghadaman: kekerapan tidak diketahui - cirit-birit.
Keadaan umum dan gangguan yang berkaitan dengan kaedah penggunaan ubat: kekerapan tidak diketahui - malaise.
Di bahagian saluran hepatobiliary: jarang - hepatitis, kekerapan tidak diketahui - fungsi hati yang tidak normal, pankreatitis.
Di bahagian kulit dan tisu subkutaneus: kekerapan tidak diketahui - urtikaria, gatal-gatal, ruam, fotosensitif.
Di bahagian sistem muskuloskeletal dan tisu penghubung: kekerapan tidak diketahui - myalgia, arthralgia, rhabdomyolysis.
Sistem pembiakan dan kelenjar susu: kekerapan tidak diketahui -
Di pihak jiwa: frekuensi tidak diketahui - kemurungan.
Pemeriksaan: kekerapan tidak diketahui - hyponatremia.
Dari buah pinggang dan saluran kencing. Oleh sebab perencatan sistem renin-angiotensin-aldosterone, perubahan fungsi buah pinggang, termasuk kegagalan buah pinggang, telah dilaporkan kepada pesakit berisiko; perubahan dalam fungsi buah pinggang mungkin boleh diterbalikkan apabila terapi dihentikan (lihat seksyen "Langkah berjaga-jaga").
Kanak-kanak
Profil tindak balas yang buruk pada kanak-kanak adalah serupa dengan pesakit dewasa. Data mengenai reaksi buruk pada kanak-kanak adalah terhad.
Gejala mabuk. Beberapa data mengenai kes-kes overdosis ubat. Manifestasi yang berkemungkinan besar berlebihan boleh menjadi hipotensi arteri dan takikardia. Bradycardia mungkin berlaku akibat rangsangan parasympathetic (vagal).
Rawatan mabuk. Sekiranya hipotensi arteri berlaku, rawatan sokongan perlu dilakukan.
Rawatan bergantung pada tempoh masa selepas mengambil ubat, serta sifat dan keparahan gejala. Langkah keutamaan harus menstabilkan sistem kardiovaskular. Selepas pentadbiran lisan dadah menunjukkan penggunaan karbon diaktifkan dalam dos yang sesuai. Kemudian, ia sering diperlukan untuk memantau tanda-tanda asas tubuh dan menyesuaikan diri jika perlu.
Losartan dan metabolit aktif tidak dikumuhkan semasa hemodialisis.
Ubat-ubatan antihipertensi yang lain boleh meningkatkan kesan hiperensitif terhadap losartan.
Penggunaan serentak dengan ubat-ubatan lain yang boleh menyebabkan terjadinya hipotensi arteri sebagai reaksi sampingan (antidepresan trisiklik, antipsikotik, baclofen dan amifosin) dapat meningkatkan risiko hipotensi.
Losartan dimetabolisme, terutamanya, dengan penyertaan sistem cytochrome P450 (CYP) 2C9 ke metabolit karboksilat aktif. Dalam kajian klinikal, didapati fluconazole (perencat CYP2C9) mengurangkan pendedahan metabolit aktif dengan kira-kira 50%. Rawatan serentak dengan losartan dan rifampicin (penghidupkan enzim metabolik) didapati menurun (40% kepekatan metabolit aktif dalam plasma darah) Kepentingan klinikal kesan ini tidak diketahui. Tiada perbezaan pendedahan dengan penggunaan serentak dan fluvastatin secara serentak (perencat lemah CYP2C9).
Seperti penggunaan ubat-ubatan lain yang menyekat angiotensin II atau kesannya, penggunaan dadah yang menghalang kalium dalam badan (contohnya, diuretik memelihara kalium: spironolactone, triamterena, amilorida) atau boleh meningkatkan kadar kalium (contohnya, heparin) serta mengandungi makanan tambahan kalium atau pengganti garam, boleh menyebabkan peningkatan kalium serum. Penggunaan serentak dana sedemikian tidak digalakkan.
Peningkatan kadar kepekatan litium serum, serta ketoksikannya, dilaporkan dengan penggunaan litium serentak dengan perencat ACE.
Kes-kes juga dilaporkan sangat jarang apabila menggunakan APA II. Rawatan serentak dengan litium dan losartan perlu dijalankan dengan berhati-hati. Jika penggunaan kombinasi sedemikian dianggap perlu, adalah disyorkan untuk memeriksa tahap litium dalam serum darah semasa penggunaan serentak.
Dengan penggunaan serentak ARA II dan ubat-ubatan anti-radang bukan steroid (contohnya, perencat cyclooxygenase-2 selektif (COX-2), asid acetylsalicylic dalam dos yang mempunyai kesan anti-radang, NSAID tidak selektif), kesan antihipertensi mungkin lemah. Penggunaan serentag antagonis angiotensin II atau diuretik dengan NSAID boleh membawa kepada peningkatan risiko fungsi buah pinggang yang merosot, termasuk perkembangan kemungkinan kegagalan buah pinggang akut, serta peningkatan kalium serum, terutama pada pesakit yang mengalami masalah renal yang sedia ada. Gabungan ini perlu diberi perhatian dengan berhati-hati, terutamanya pada pesakit tua.
Pesakit perlu diberikan penghidratan yang sesuai, dan juga harus mempertimbangkan isu pemantauan fungsi ginjal selepas permulaan terapi bersamaan, dan kemudiannya secara berkala.
Sekatan ganda sistem renin-angiotensin-aldosterone
Berdasarkan data yang ada, blokade dua RAAS menggunakan perencat ACE, ARBA II atau Aliskiren tidak dapat disyorkan untuk pesakit mana-mana, terutama untuk pesakit yang mengalami nefropati diabetes.
Pada pesakit diabetes mellitus atau kegagalan buah pinggang yang sederhana / teruk (GFR 2), penggunaan simultan Aliskiren dengan perencat ACE atau ARBA II adalah kontraindikasi.
Dalam sesetengah kes, apabila penggunaan bersama penghambat ACE dan ARBA II benar-benar ditunjukkan, pemerhatian yang teliti oleh pakar dan pemantauan mandatori fungsi buah pinggang, air dan keseimbangan elektrolit, dan tekanan darah diperlukan.
Penggunaan dadah pada trimester kehamilan kedua dan ketiga, yang mempunyai kesan ke atas sistem renin-angiotensin, melemahkan fungsi buah pinggang pada janin dan meningkatkan kejadian morbiditi janin dan neonatal dan kematian. Perkembangan oligohydramnios mungkin dikaitkan dengan hipoplasia pulmonari dan kecacatan rangka pada janin. Reaksi negatif neonatal termasuk hipoplasia tulang cranial, anuria, hipotensi, kegagalan buah pinggang, dan kematian. Jika kehamilan ditubuhkan, penggunaan losartan ubat harus segera dihentikan (lihat seksyen "Guna semasa kehamilan dan menyusu").
Angioedema. Pesakit dengan sejarah angioedema (edema muka, bibir, tekak dan / atau lidah) perlu dipantau dengan kerap.
Hipotensi arteri dan ketidakseimbangan elektrolit air
Hipotensi arteri sintetik, terutamanya selepas menggunakan dos pertama dadah atau selepas meningkatkan dos, mungkin berlaku pada pesakit dengan kekurangan intravaskular dan / atau kekurangan natrium yang disebabkan oleh penggunaan diuretik yang kuat, sekatan diet pengambilan garam, cirit-birit atau muntah. Sebelum memulakan rawatan dengan losartan, pembetulan keadaan seperti itu perlu dilakukan atau ubat harus digunakan pada dos awal yang lebih rendah. Cadangan yang sama digunakan untuk kanak-kanak berusia 6 hingga 18 tahun.
Ketidakseimbangan elektrolit sering diperhatikan pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang merosot (dengan atau tanpa diabetes mellitus), yang harus diambil kira. Dalam kajian klinikal dengan penyertaan pesakit dengan diabetes mellitus dan nefropati jenis 2, kejadian hyperkalemia lebih tinggi dalam kumpulan losartan berbanding kumpulan plasebo. Oleh itu, kepekatan plasma kalium dan pelepasan kreatinin perlu diperiksa dengan kerap, terutama pada pesakit dengan kegagalan jantung dan pelepasan kreatinin 30-50 ml / min.
Penggunaan serentak dari ubat losartan dan diuretik yang memelihara kalium, makanan tambahan kalium dan pengganti garam yang mengandungi kalium tidak digalakkan.
Disfungsi hati
Mengambil kira data farmakokinetik yang menunjukkan peningkatan ketara dalam kepekatan plasma losartan pada pesakit dengan sirosis hati, pertimbangan harus diberikan untuk mengurangkan dos ubat untuk pesakit yang mengalami fungsi hati terjejas dalam sejarah. Tiada pengalaman dengan losartan pada pesakit dengan fungsi hati yang teruk terjejas. Oleh itu, losartan tidak boleh digunakan pada pesakit dengan fungsi hati yang teruk terjejas.
Losartan tidak disyorkan untuk digunakan pada kanak-kanak dengan fungsi hati terjejas. Disfungsi ginjal
Perubahan dalam fungsi buah pinggang, termasuk kegagalan buah pinggang, yang berkaitan dengan perencatan sistem renin-angiotensin (terutama pada pesakit dengan pergantungan sistem ginjal-angiotensin-aldosterone, iaitu, pesakit dengan gangguan fungsi jantung yang teruk atau gangguan fungsi ginjal yang sedia ada) telah dilaporkan. Seperti penggunaan ubat-ubatan lain yang mempengaruhi sistem renin-angiotensin-aldosterone, peningkatan urea darah dan tahap kreatinin serum telah dilaporkan pada pesakit dengan stenosis arteri bilateral bilateral atau dengan stenosis arteri buah pinggang tunggal. Ini perubahan dalam fungsi buah pinggang boleh diterbalikkan selepas pemberhentian terapi. Perhatian harus digunakan dengan losartan pada pesakit dengan stenosis arteri bilateral bilateral atau dengan stenosis arteri buah pinggang tunggal.
Penggunaan pada kanak-kanak dengan fungsi buah pinggang terjejas
Ubat tidak disyorkan untuk digunakan pada kanak-kanak dengan kadar penapisan glomerular 2, kerana tidak ada data yang relevan pada aplikasi.
Semasa rawatan dengan losartan, fungsi buah pinggang perlu diperiksa dengan kerap, memandangkan kemerosotannya mungkin. Ini terutama berlaku apabila losartan digunakan dalam keadaan patologi lain (demam, dehidrasi) yang boleh menjejaskan fungsi buah pinggang.
Penggunaan serentak losartan dan inhibitor ACE merosakkan fungsi ginjal, jadi kombinasi ini tidak digalakkan.
Tiada pengalaman menggunakan dadah pada pesakit yang baru-baru ini menjalani pemindahan buah pinggang.
Pada pesakit dengan hiperaldosteronisme primer, ubat antihipertensi yang bertindak dengan menghalang sistem renin-angiotensin secara amnya tidak berkesan. Oleh itu, penggunaan losartan tidak digalakkan.
Penyakit arteri koronari dan penyakit serebrovaskular
Seperti penggunaan ubat antihipertensi yang lain, pengurangan tekanan darah yang berlebihan pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular iskemia dan penyakit serebrovaskular boleh menyebabkan perkembangan infarksi miokardia atau strok.
Seperti penggunaan ubat-ubatan lain yang memberi kesan kepada sistem renin-angiotensin, pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung dengan / tanpa fungsi buah pinggang yang merosakkan, terdapat risiko mengalami hipotensi arteri yang teruk dan (kerap akut) fungsi buah pinggang terjejas.
Tidak ada pengalaman terapeutik yang cukup dengan losartan pada pesakit dengan gagal jantung dan disfungsi buah pinggang yang teruk, pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung yang teruk (NYHA kelas IV), serta pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung dan gejala, aritmia jantung yang mengancam nyawa. Oleh itu, losartan harus digunakan dengan berhati-hati dalam kumpulan pesakit ini. Awas perlu digunakan manakala losartan dan beta-blocker.
Stenosis injap aorta dan mitral, kardiomiopati hipertropik obstruktif
Seperti penggunaan vasodilators lain, ubat ini khusus diberikan kepada pesakit dengan stenosis aorta dan mitral atau cardiomyopathy hypertrophic obstruktif.
Penyediaan mengandungi laktosa. Pesakit dengan penyakit yang jarang diwarisi seperti intoleransi galaktosa, kekurangan laktase Lappa, dan malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak harus menggunakan ubat ini.
Amaran dan peringatan lain
Seperti yang dijumpai berkenaan dengan penghambat ACE, losartan dan antagonis angiotensin yang lain kurang berkesan pada pesakit perlumbaan hitam berbanding pesakit lain, mungkin disebabkan oleh kejadian renin rendah yang lebih tinggi pada pesakit dengan hipertensi yang mewakili bangsa hitam.
Sekatan ganda sistem renin-angiotensin-aldosterone
Sekatan ganda sistem renin-angiotensin-aldosteron dikaitkan dengan peningkatan risiko hipotensi, hiperkalemia dan gangguan fungsi buah pinggang (termasuk kegagalan buah pinggang akut) berbanding dengan monoterapi. Sekatan ganda RAAS menggunakan penghambat ACE, ARBA II atau Aliskiren tidak dapat disarankan untuk setiap pesakit, terutama untuk pesakit dengan nefropati diabetes.
Dalam sesetengah kes, apabila penggunaan bersama penghambat ACE dan ARBA II benar-benar ditunjukkan, pemerhatian yang teliti oleh pakar dan pemantauan mandatori fungsi buah pinggang, air dan keseimbangan elektrolit, dan tekanan darah diperlukan. Ini merujuk kepada preskripsi candesartan atau valsartan sebagai terapi tambahan untuk ACE inhibitors pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik. Mengendalikan sekatan RAAS berganda di bawah penyeliaan pakar dan pengawasan mandatori fungsi buah pinggang, keseimbangan air dan elektrolit dan tekanan darah, mungkin pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung kronik, dengan sikap tidak bertoleransi terhadap antagonis aldosteron (spironolactone), yang mempunyai gejala kegagalan jantung kronik, walaupun ada terapi yang mencukupi.
Gunakan pada kanak-kanak
Losartan tidak disyorkan untuk kanak-kanak di bawah umur 6 tahun kerana terdapat data yang tidak mencukupi mengenai penggunaan dadah dalam kumpulan pesakit ini.
Ubat tidak disyorkan untuk kanak-kanak dengan kadar penapisan glomerular 2, kerana tidak ada data.
Losartan juga tidak disyorkan untuk digunakan pada kanak-kanak dengan fungsi hati terjejas.
Kanak-kanak neonatal terdedah kepada ubat Losartan dalam utero
Jika oliguria atau hipotensi berlaku, rawatan harus ditujukan untuk mengekalkan tekanan darah dan pernafasan buah pinggang. Pertukaran darah atau dialisis mungkin perlu sebagai langkah untuk mengawal hipotensi dan / atau fungsi buah pinggang yang merosakkan.
Kesan keupayaan memandu kenderaan bermotor dan jentera yang berpotensi berbahaya. Tiada kajian telah dilakukan mengenai kesan ubat keupayaan memandu kenderaan dan jentera. Walau bagaimanapun, apabila memandu kenderaan bermotor dan mekanisme lain, seseorang harus sedar tentang kemungkinan mengembangkan reaksi buruk seperti pening dan mengantuk, terutama pada permulaan rawatan dan dengan peningkatan dos ubat.
Untuk menyimpan di tempat yang dilindungi dari kelembapan dan cahaya pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
http://apteka.103.by/lozartan-instruktsiya/